Карфилзомиб
Карфилзомиб атрибут
| Температура плавления: |
204 - 208°C |
| Температура кипения: |
975.6±65.0 °C(Predicted) |
| плотность: |
1.161 |
| Fp: |
543.8℃ |
| температура хранения: |
-20° |
| растворимость: |
Растворим в ДМСО (до 80 мг/мл) или в этаноле (до 25 мг/мл). |
| форма: |
Твердый |
| пка: |
13.17±0.46(Predicted) |
| цвет: |
белый |
| Стабильность:: |
Растворы в ДМСО или этаноле можно хранить при -20° до 1 недели. |
| ИнЧИКей: |
BLMPQMFVWMYDKT-KWQOZBPPNA-N |
| SMILES: |
C([C@@]1(OC1)C)(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CN1CCOCC1)CCC1C=CC=CC=1)CC1C=CC=CC=1 |&1:1,6,14,18,26,r| |
| Справочник по базе данных CAS: |
868540-17-4 |
| FDA UNII: |
72X6E3J5AR |
| Словарь онкологических терминов NCI: |
carfilzomib; carfilzomib |
| Словарь наркотиков NCI: |
carfilzomib |
| Код УВД: |
L01XG02 |
безопасность
- Заявления о рисках и безопасности
- код информации об опасности(GHS)
| символ（GHS） |
|
| сигнальное слово |
Warning |
| Заявление об опасности |
| пароль |
Заявление об опасности |
Класс опасности |
категория |
сигнальное слово |
пиктограмма |
предупреждение |
| H315 |
При попадании на кожу вызывает раздражение. |
Разъедание/раздражение кожи |
Категория 2 |
Предупреждение |
|
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
При попадании в глаза вызывает выраженное раздражение. |
Серьезное повреждение/раздражение глаз |
Категория 2А |
Предупреждение |
|
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
Может вызывать раздражение верхних дыхательных путей. |
Специфическая токсичность на орган-мишень, однократное воздействие; Раздражение дыхательных путей |
Категория 3 |
Предупреждение |
|
|
| H302 |
Вредно при проглатывании. |
Острая токсичность, пероральная |
Категория 4 |
Предупреждение |
|
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
|
| Внимание |
| P261 |
Избегать вдыхания пыли/ дыма/ газа/ тумана/ паров/
аэрозолей. |
| P305+P351+P338 |
ПРИ ПОПАДАНИИ В ГЛАЗА: Осторожно промыть глаза водой
в течение нескольких минут. Снять контактные линзы, если
Вы ими пользуетесь и если это легко сделать. Продолжить
промывание глаз. |
|
Карфилзомиб химические свойства, назначение, производство
Описание
In July 2012, the US FDA approved carfilzomib (also referred to as PR-171) for the treatment of patients with multiple myeloma (MM) who have received at least two prior therapies including bortezomib and an immunomodulatory agent and have demonstrated disease progression within 60 days of completion of the last therapy. Carfilzomib binds to and irreversibly inhibits the chymotrypsin-like protease activity of the constitutive proteosome (β5) and immunoproteosome (β5i) via its epoxyketone pharmacophore. Proteosome inhibition results in the accumulation of polyubiquitinated proteins and induction of apoptosis through activation of both the intrinsic and extrinsic caspase pathways. Carfilzomib inhibits chymotrypsin activity with an IC50 of 6 nM and is less potent an inhibitor of trypsin and caspase (IC50s of 3600 and 2400 nM, respectively). Cell cycle arrest and apoptosis are seen in a variety of hematologic and solid tumor cell lines (e.g.,MM, acutemyeloid leukemia (AML), pancreatic cancer, lung cancer) treated with carfilzomib.
Химические свойства
White Solid
Использование
Carfilzomib is a second-generation proteasome inhibitor that is used as a treatment in relapsed and refractory multiple myeloma.
Определение
ChEBI: Carfilzomib is a synthetic tetrapeptide consisting of morpholin-4-acetyl, L-2-amino-4-phenylbutanoyl, L-leucyl and L-phenylalanyl residues joined in sequence with the C-terminus connected to the amino group of (2<element S)-2-amino-4-methyl-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxopentan-1-one via an amide linkage. Used for the treatment of patients with multiple myeloma.
Клиническое использование
Carfilzomib is an irreversible inhibitor of the chymotrypsin-like protease in the proteasome and was
approved in the U.S. for the treatment of multiple myeloma. Carfilzomib was discovered by
Proteolix which was later acquired by Onyx Therapeutics who completed the development of this drug.
Carfilzomib is also undergoing clinical evaluation for additional oncology indications such as relapsed
solid tumors, lymphoma, prolymphocytic leukemia, acute myeloid leukemia and acute lymphocytic leukemia.
Карфилзомиб препаратная продукция и сырье
сырьё
препарат
Карфилзомиб поставщик
Global( 291)Suppliers
868540-17-4(Карфилзомиб)подобный поиск: