AM 251
AM 251 атрибут
| Температура плавления: |
195-196℃ |
| плотность: |
1.65±0.1 g/cm3(Predicted) |
| температура хранения: |
Store at RT |
| растворимость: |
ДМСО: >10 мг/мл, растворимый |
| пка: |
11.31±0.20(Predicted) |
| форма: |
Твердый |
| цвет: |
белый |
| Стабильность:: |
Стабилен в течение 1 года при поставке. Растворы в ДМСО или этаноле можно хранить при температуре -20°С до 3 месяцев. |
| Справочник по базе данных CAS: |
183232-66-8 |
| Рейтинг продуктов питания EWG: |
1 |
| FDA UNII: |
3I4FA44MAI |
безопасность
- Заявления о рисках и безопасности
- код информации об опасности(GHS)
| Коды опасности |
Xi |
| Заявления о рисках |
36/37/38 |
| Заявления о безопасности |
26-36 |
| WGK Германия |
3 |
| кода HS |
2933.39.6190 |
| символ（GHS） |
|
| сигнальное слово |
Warning |
| Заявление об опасности |
| пароль |
Заявление об опасности |
Класс опасности |
категория |
сигнальное слово |
пиктограмма |
предупреждение |
| H315 |
При попадании на кожу вызывает раздражение. |
Разъедание/раздражение кожи |
Категория 2 |
Предупреждение |
|
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
При попадании в глаза вызывает выраженное раздражение. |
Серьезное повреждение/раздражение глаз |
Категория 2А |
Предупреждение |
|
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
Может вызывать раздражение верхних дыхательных путей. |
Специфическая токсичность на орган-мишень, однократное воздействие; Раздражение дыхательных путей |
Категория 3 |
Предупреждение |
|
|
|
| Внимание |
| P261 |
Избегать вдыхания пыли/ дыма/ газа/ тумана/ паров/
аэрозолей. |
| P305+P351+P338 |
ПРИ ПОПАДАНИИ В ГЛАЗА: Осторожно промыть глаза водой
в течение нескольких минут. Снять контактные линзы, если
Вы ими пользуетесь и если это легко сделать. Продолжить
промывание глаз. |
|
AM 251 химические свойства, назначение, производство
Описание
AM251 is a cannabinoid 1 (CB1) receptor 1 antagonist. It binds to CB1 receptors in rat forebrain membrane preparations (Ki = 7.5 nM) and is selective over CB2 receptors in mouse spleen preparations (Ki = 2,290 nM) in radioligand binding assays. AM251 inhibits GTPγS binding induced by the CB receptor agonist CP 55,940 in HEK293 cells expressing human CB1 receptors (EC50 = 8 nM). AM251 (10 mg/kg) decreases immobility time in the forced swim test in wild-type but not CB1 receptor-deficient mice. It reduces fasting-induced food intake and body weight gain in mice when administered at a dose of 30 mg/kg. AM251 also induces GTPγS binding in HEK293 cells expressing the orphan receptor GPR55 (EC50 = 39 nM) and potentiates GABA-induced GABAA receptor currents (EC50 = 0.4 μM). It prevents TGF-β1-induced epithelial-to-mesenchymal transition (EMT), inhibits SMAD2/3 and p38 MAPK activation, and reduces the expression of EMT-related transcription factors in HK-2 renal tubule epithelial cells. AM251 induces cell cycle arrest at the G2/M phase and apoptosis in A375 human melanoma cells.
Химические свойства
White to Off-White Solid
Использование
Inhibitor of CB1 receptors. AM 251is a biarylpyrazole compound which has been considered for many years as the prototypical cannabinoid (CB) receptor antagonist
Биологическая активность
Potent CB 1 receptor antagonist (IC 50 = 8 nM, K i = 7.49 nM) that displays 306-fold selectivity over CB 2 receptors. Also potent GPR55 agonist (EC 50 = 39 nM). Also available as part of the Cannabinoid CB 1 Receptor Tocriset™ .
AM 251 препаратная продукция и сырье
сырьё
препарат
AM 251 поставщик
Global( 93)Suppliers
183232-66-8()подобный поиск: