Г007-ЛК
|
1380672-07-0
|
- CAS №
- 1380672-07-0
- Химическое название:
- Г007-ЛК
- английское имя:
- G007-LK
- Синонимы:
- G007-LK;CS-1659;G007 LK;G007LK;G007-LK;G007 LK;G007LK;Tankyrase 1/2 Inhibitor VI, G007-LK - Calbiochem;G007LK,Inhibitor,poly ADP ribose polymerase,G-007-LK,G007 LK,PARP,inhibit,G007-LK;(E)-4-(5-(2-(4-(2-chlorophenyl)-5-(5-(methylsulfonyl)pyridin-2-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)vinyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)benzonitrile;4-[5-[(1E)-2-[4-(2-Chlorophenyl)-5-[5-(methylsulfonyl)-2-pyridinyl]-4H-1,2,4-triazol-3-yl]ethenyl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]benzonitrile;Benzonitrile, 4-[5-[(1E)-2-[4-(2-chlorophenyl)-5-[5-(methylsulfonyl)-2-pyridinyl]-4H-1,2,4-triazol-3-yl]ethenyl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-
- CBNumber:
- CB32707548
- Формула:
- C25H16ClN7O3S
- молекулярный вес:
- 529.96
- MOL File:
- 1380672-07-0.mol
|
Г007-ЛК атрибут
| Температура кипения: |
817.3±75.0 °C(Predicted) |
| плотность: |
1.47±0.1 g/cm3(Predicted) |
| температура хранения: |
+2C to +8C |
| растворимость: |
≥26,5 мг/мл в ДМСО; нерастворим в H2O; нерастворим в EtOH |
| форма: |
белый порошок |
| пка: |
-1.68±0.10(Predicted) |
| цвет: |
Off-white to yellow |
безопасность
- Заявления о рисках и безопасности
- код информации об опасности(GHS)
| символ（GHS） |
|
| сигнальное слово |
Danger |
| Заявление об опасности |
| пароль |
Заявление об опасности |
Класс опасности |
категория |
сигнальное слово |
пиктограмма |
предупреждение |
| H301 |
Токсично при проглатывании. |
Острая токсичность, пероральная |
Категория 3 |
Опасность |
|
P264, P270, P301+P310, P321, P330,P405, P501 |
|
| Внимание |
| P301+P310 |
ПРИ ПРОГЛАТЫВАНИИ: Немедленно обратиться за
медицинской помощью. Прополоскать рот. |
|
Г007-ЛК химические свойства, назначение, производство
Общее описание
A cell-permeable, triazolyl-vinyl-oxadiazole compound that targets adenosine site of the NAD+ pocket in the TNKS PARP domain and acts as a potent and highly selective tankyrase inhibitor (IC50 = 33 and 26 nM, respectively, against TNKS1/PARP5a/ARTD5 and TNKS2/PARP5b/ARTD6 in auto-PARsylation assays), effectively inhibiting murine Wnt3a-induced reporter activity in human HEK293 and murine 10T1/2 cultures (ICmax ~300 and 600 nM, respectively). Shown to display little or no inhibitory potency (IC50 >10 μM) toward 7 other PARP enzymes (PARP1, 2, 3, 6, 7,10,11), 90 kinases, 16 phosphatases, and 75 GPCRs (IC50 >10 μM). Shown to inhibit two CRC lines, COLO-320DM & SW403, colony formation in vitro (200 nM) and tumor expansion in mice in vivo (20 mg/kg via daily i.p.), although G007-LK toxicity is observed at higher dosages (≥30 mg/kg/12 h or 60 mg/kg/d via i.p.).
Please note that the molecular weight for this compound is batch-specific due to variable water content.
Биохимия/физиол Действия
Cell permeable: yes
Г007-ЛК препаратная продукция и сырье
сырьё
препарат
Г007-ЛК поставщик
Global( 68)Suppliers