Суворексант
Суворексант атрибут
| Температура плавления: |
153℃ |
| Температура кипения: |
669.8±65.0 °C(Predicted) |
| плотность: |
1.41 |
| температура хранения: |
Room Temperature |
| растворимость: |
Ацетонитрил (Мало растворим), хлороформ (Мало растворим), ДМСО (незначительно, нагретый) |
| форма: |
Твердый |
| пка: |
1.47±0.40(Predicted) |
| цвет: |
От белого до бледно-бежевого |
| ИнЧИКей: |
JYTNQNCOQXFQPK-MRXNPFEDSA-N |
| SMILES: |
C(N1[C@H](C)CCN(C2=NC3=CC(Cl)=CC=C3O2)CC1)(C1=CC(C)=CC=C1N1N=CC=N1)=O |
| FDA UNII: |
081L192FO9 |
| Код УВД: |
N05CM19 |
безопасность
- Заявления о рисках и безопасности
- код информации об опасности(GHS)
| DEA Controlled Substances |
CSCN: 2223
CAS SCH: IV
NARC: N |
| символ（GHS） |
  
|
| сигнальное слово |
Warning |
| Заявление об опасности |
| пароль |
Заявление об опасности |
Класс опасности |
категория |
сигнальное слово |
пиктограмма |
предупреждение |
| H400 |
Чрезвычайно токсично для водных организмов. |
Опасность для водной среды, острая опасность |
Категория 1 |
Предупреждение |
|
P273, P391, P501 |
| H410 |
Чрезвычайно токсично для водных организмов с
долгосрочными последствиями. |
Опасность для водной среды, долгосрочная опасность |
Категория 1 |
Предупреждение |
|
P273, P391, P501 |
| H336 |
Может вызывать сонливость или головокружение. |
Специфическая органная токсичность при однократном воздействии; Наркотические эффекты |
Категория 3 |
Предупреждение |
|
P261, P271, P304+P340, P312,P403+P233, P405, P501 |
| H373 |
Может поражать органы (Нервная система) в результате
многократного или продолжительного воздействия при
вдыхании. |
Специфическая органная токсичность, многократное воздействие |
Категория 2 |
Предупреждение |
|
P260, P314, P501 |
|
| Внимание |
| P260 |
Не вдыхать газ/ пары/ пыль/ аэрозоли/ дым/ туман. |
| P261 |
Избегать вдыхания пыли/ дыма/ газа/ тумана/ паров/
аэрозолей. |
| P271 |
Использовать только на открытом воздухе или в хорошо
вентилируемом помещении. |
| P273 |
Избегать попадания в окружающую среду. |
| P304+P340 |
ПРИ ВДЫХАНИИ: Свежий воздух, покой. |
| P312 |
Обратиться за медицинской помощью при плохом самочувствии. |
| P314 |
В случае плохого самочувствия обратиться к врачу. |
| P391 |
Ликвидировать просыпания/проливы/утечки. |
| P403+P233 |
Хранить в хорошо вентилируемом месте в плотно
закрытой/герметичной таре. |
| P405 |
Хранить в недоступном для посторонних месте. |
| P501 |
Удалить содержимое/ контейнер на утвержденных станциях
утилизации отходов. |
|
Суворексант химические свойства, назначение, производство
Описание
Suvorexant, a dual orexin receptor antagonist marketed under
the trade name Belsomra®, discovered and developed by Merck
for the treatment of insomnia, was approved by the US FDA in
August 2014 and became available in Japan in November of the
same year. The drug’s mechanism of action operates through
the competitive blockade of wake-promoting neuropeptides orexin
A and orexin B toward receptors orexin receptor type 1 and orexin
receptor type 2, which are believed to modulate sleep-wake
cycles.
Использование
Suvorexant (MK-4305) is a dual (non-selective) orexin receptor antagonist in development by Merck & Co. for the treatment of insomnia. It works by turning off wakefulness rather than by inducing sleep. Users of higher doses had an increased rate of suicidal ideation.
Определение
ChEBI: Suvorexant is an aromatic amide obtained by formal condensation of the carboxy group of 5-methyl-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)benzoic acid with the secondary amino group of 5-chloro-2-[(5R)-5-methyl-1,4-diazepan-1-yl]-1,3-benzoxazole. An orexin receptor antagonist used for the management of insomnia. It has a role as a central nervous system depressant and an orexin receptor antagonist. It is a member of 1,3-benzoxazoles, a member of triazoles, a diazepine, an aromatic amide and an organochlorine compound.
Биологическая активность
Suvorexant is a dual orexin receptor (OXR) antagonist that blocks both OX1R and OX2R (Kis = 1.2 and 0.60 nM, respectively). It reduces locomotor activity and promotes sleep by inhibiting the binding of orexin A and B. In rats, suvorexant decreases self-administration of, and conditioned place preference for, cocaine ( | 16186 | ISO60176). It also decreases dopamine levels in the rat ventral striatum following a cocaine-induced increase. Formulations containing suvorexant are used in the treatment of insomnia. Suvorexant is regulated as a Schedule IV compound in the United States. This compound is also available as an analytical reference standard.
Метаболизм
Suvorexant is primarily metabolized by cytochrome-P450 3A4 enzyme (CYP3A4) with a minor contribution from CYP2C19. Major circulating metabolites are suvorexant and a hydroxy-suvorexant metabolite, which is not expected to be pharmacologically active. There is potential for drug-drug interactions with drugs that inhibit or induce CYP3A4 activity.
Суворексант препаратная продукция и сырье
сырьё
препарат
Суворексант поставщик
Global( 110)Suppliers
1030377-33-3(Суворексант)подобный поиск: