PFI-2
|
1627676-59-8
|
- CAS №
- 1627676-59-8
- английское имя:
- PFI-2
- Синонимы:
- PFI-2;CS-1808;PFI-2 HCl;R-PFI-2 HCl;PFI-2 USP/EP/BP;8-fluoro-N-[(2R)-1-oxo-1-(pyrrolidin-1-yl)-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-2-yl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-sulfonamide;8-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-N-[(1R)-2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)-1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]ethyl]-6-isoquinolinesulfonamide;6-Isoquinolinesulfonamide, 8-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-N-[(1R)-2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)-1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]ethyl]-;(R)-8-fluoro-N-(1-oxo-1-(pyrrolidin-1-yl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-sulfonamide (R)-PFI 2 hydrochloride
- CBNumber:
- CB62729655
- Формула:
- C23H25F4N3O3S
- молекулярный вес:
- 499.52
- MOL File:
- 1627676-59-8.mol
|
PFI-2 атрибут
| Температура кипения: |
642.7±65.0 °C(Predicted) |
| плотность: |
1.371±0.06 g/cm3(Predicted) |
| температура хранения: |
Store at -20°C |
| растворимость: |
≥50 мг/мл в ДМСО; ≥1,51 мг/мл в H2O при легком нагревании и ультразвуке; ≥8,12 мг/мл в этаноле |
| форма: |
Твердый |
| пка: |
8.95±0.20(Predicted) |
безопасность
- Заявления о рисках и безопасности
- код информации об опасности(GHS)
| символ（GHS） |
  
|
| сигнальное слово |
Danger |
| Заявление об опасности |
| пароль |
Заявление об опасности |
Класс опасности |
категория |
сигнальное слово |
пиктограмма |
предупреждение |
| H302+H312 |
Вредно при проглатывании или при попадании на кожу. |
|
|
|
|
|
| H315 |
При попадании на кожу вызывает раздражение. |
Разъедание/раздражение кожи |
Категория 2 |
Предупреждение |
|
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H318 |
При попадании в глаза вызывает необратимые последствия. |
Серьезное повреждение/раздражение глаз |
Категория 1 |
Опасность |
|
P280, P305+P351+P338, P310 |
| H411 |
Токсично для водных организмов с долгосрочными
последствиями. |
Опасность для водной среды, долгосрочная опасность |
Категория 2 |
|
|
|
|
| Внимание |
| P264 |
После работы тщательно вымыть кожу. |
| P270 |
При использовании продукции не курить, не пить, не
принимать пищу. |
| P273 |
Избегать попадания в окружающую среду. |
| P280 |
Использовать перчатки/ средства защиты глаз/ лица. |
| P301+P312+P330 |
ПРИ ПРОГЛАТЫВАНИИ: Обратиться за медицинской помощью
при плохом самочувствии. Прополоскать рот. |
| P302+P352+P312 |
ПРИ ПОПАДАНИИ НА КОЖУ: Промыть большим количеством
воды. Обратиться за медицинской помощью при плохом
самочувствии. |
| P305+P351+P338+P310 |
ПРИ ПОПАДАНИИ В ГЛАЗА: Осторожно промыть глаза водой
в течение нескольких минут. Снять контактные линзы, если
Вы ими пользуетесь и если это легко сделать. Продолжить
промывание глаз. Немедленно обратиться за медицинской
помощью. |
| P332+P313 |
При возникновении раздражения кожи: обратиться за
медицинской помощью. |
| P391 |
Ликвидировать просыпания/проливы/утечки. |
| P501 |
Удалить содержимое/ контейнер на утвержденных станциях
утилизации отходов. |
|
PFI-2 химические свойства, назначение, производство
Использование
PFI-2 is a potent and selective lysine methyltransferase SETD7 inhibitor which is a crucial factor in many disease related pathways.
Ферментативный ингибитор
This SETD7 inhibitor (FW = 499.52 g/mol; CAS 1627676-59-8; IUPAC: 8- fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-N-[(1R)-2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)-1-[[3- (trifluoromethyl)phenyl]methyl]ethyl]-6-isoquinolinesulfonamide, targets the SET domain containing lysine methyltransferase, or SETD7 (Ki = 0.33 nM; IC50 = 2 nM), showing 1000-times selectivity versus other methyltransferases and other non-epigenetic targets. (R)-PFI-2 exhibits an unusual cofactor-dependent and substrate-competitive inhibitory mechanism by occupying the substrate peptide binding groove of SETD7, including the catalytic lysine-binding channel, and by making direct contact with the donor methyl group of the cofactor, S-adenosylmethionine. In murine embryonic fibroblasts, (R)-PFI-2 treatment phenocopies the effects of Setd7 deficiency on Hippo pathway signaling, via modulation of the transcriptional coactivator Yes-associated protein (YAP) and regulation of YAP target genes. In confluent MCF7 cells, (R)-PFI-2 rapidly alters YAP localization, suggesting continuous and dynamic regulation of YAP by the methyltransferase activity of SETD7.
PFI-2 препаратная продукция и сырье
сырьё
препарат
PFI-2 поставщик
Global( 39)Suppliers
1627676-59-8()подобный поиск: