PLX-4720
PLX-4720 атрибут
Температура плавления: |
230-233oC |
плотность: |
1.55 |
температура хранения: |
+2C to +8C |
растворимость: |
ДМСО (слегка), метанол (Мало растворим,с подогревом) |
форма: |
Оранжево-желтое твердое вещество |
пка: |
6.20±0.10(Predicted) |
цвет: |
От белого до не совсем белого |
FDA UNII: |
EQY31RO8HA |
безопасность
- Заявления о рисках и безопасности
- код информации об опасности(GHS)
символ(GHS) |
|
сигнальное слово |
Warning |
Заявление об опасности |
пароль |
Заявление об опасности |
Класс опасности |
категория |
сигнальное слово |
пиктограмма |
предупреждение |
H302 |
Вредно при проглатывании. |
Острая токсичность, пероральная |
Категория 4 |
Предупреждение |
![](/GHS07.jpg) |
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
H315 |
При попадании на кожу вызывает раздражение. |
Разъедание/раздражение кожи |
Категория 2 |
Предупреждение |
![](/GHS07.jpg) |
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
H319 |
При попадании в глаза вызывает выраженное раздражение. |
Серьезное повреждение/раздражение глаз |
Категория 2А |
Предупреждение |
![](/GHS07.jpg) |
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
H335 |
Может вызывать раздражение верхних дыхательных путей. |
Специфическая токсичность на орган-мишень, однократное воздействие; Раздражение дыхательных путей |
Категория 3 |
Предупреждение |
![](/GHS07.jpg) |
|
|
Внимание |
P261 |
Избегать вдыхания пыли/ дыма/ газа/ тумана/ паров/
аэрозолей. |
P305+P351+P338 |
ПРИ ПОПАДАНИИ В ГЛАЗА: Осторожно промыть глаза водой
в течение нескольких минут. Снять контактные линзы, если
Вы ими пользуетесь и если это легко сделать. Продолжить
промывание глаз. |
|
PLX-4720 химические свойства, назначение, производство
Описание
The Raf kinases activate cellular pathways that lead to cell proliferation and can contribute to certain types of cancer. Mutations in the kinase B-Raf are involved in a wide range of cancers. In particular, the mutation B-RafV600E occurs in melanomas and thyroid cancer but is poorly targeted by many inhibitors of wild type B-Raf. PLX4720 is an orally-available, highly selective inhibitor of B-RafV600E (IC50 = 13 nM). It is less effective against wild type B-Raf (IC50 = 160 nM) as well as several other kinases. PLX4720 induces cell cycle arrest and apoptosis in cells and xenografts expressing the mutant of B-Raf.
Определение
ChEBI: A pyrrolopyridine that is vemurafenib in which the p-chlorophenyl group has been replaced by chlorine. It is a potent and selective inhibitor of the Raf kinase B-Raf(V600E).
преимущество
PLX4720, a 7-azaindole derivative that inhibits B-RafV600E with an IC50 of 13 nM, defines a class of kinase inhibitor with marked selectivity in both biochemical and cellular assays. PLX4720 preferentially inhibits the active B-RafV600E kinase compared with a broad spectrum of other kinases, and potent cytotoxic effects are also exclusive to cells bearing the V600E allele. Consistent with the high degree of selectivity, ERK phosphorylation is potently inhibited by PLX4720 in B-RafV600E-bearing tumor cell lines but not in cells lacking oncogenic B-Raf. In melanoma models, PLX4720 induces cell cycle arrest and apoptosis exclusively in B-RafV600E-positive cells. In B-RafV600E-dependent tumor xenograft models, orally dosed PLX4720 causes significant tumor growth delays, including tumor regressions, without evidence of toxicity[1].
PLX-4720 препаратная продукция и сырье
сырьё
препарат
PLX-4720 поставщик
Global( 142)Suppliers
918505-84-7()подобный поиск: