Олмутиниб
Олмутиниб атрибут
плотность: |
1.336±0.06 g/cm3(Predicted) |
температура хранения: |
Store at -20°C |
растворимость: |
нерастворим в H2O; ≥9,11 мг/мл в EtOH с ультразвуком; ≥96,6 мг/мл в ДМСО |
форма: |
Кристаллическое твердое вещество |
пка: |
12.87±0.70(Predicted) |
цвет: |
Light yellow to yellow |
FDA UNII: |
CHL9B67L95 |
Словарь наркотиков NCI: |
olmutinib |
Код УВД: |
L01EB06 |
безопасность
- Заявления о рисках и безопасности
- код информации об опасности(GHS)
символ(GHS) |
|
сигнальное слово |
Warning |
Заявление об опасности |
пароль |
Заявление об опасности |
Класс опасности |
категория |
сигнальное слово |
пиктограмма |
предупреждение |
H315 |
При попадании на кожу вызывает раздражение. |
Разъедание/раздражение кожи |
Категория 2 |
Предупреждение |
|
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
H319 |
При попадании в глаза вызывает выраженное раздражение. |
Серьезное повреждение/раздражение глаз |
Категория 2А |
Предупреждение |
|
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
H335 |
Может вызывать раздражение верхних дыхательных путей. |
Специфическая токсичность на орган-мишень, однократное воздействие; Раздражение дыхательных путей |
Категория 3 |
Предупреждение |
|
|
|
Внимание |
P261 |
Избегать вдыхания пыли/ дыма/ газа/ тумана/ паров/
аэрозолей. |
P264 |
После работы тщательно вымыть кожу. |
P271 |
Использовать только на открытом воздухе или в хорошо
вентилируемом помещении. |
P280 |
Использовать перчатки/ средства защиты глаз/ лица. |
P302+P352 |
ПРИ ПОПАДАНИИ НА КОЖУ: Промыть большим количеством
воды. |
P304+P340 |
ПРИ ВДЫХАНИИ: Свежий воздух, покой. |
P305+P351+P338 |
ПРИ ПОПАДАНИИ В ГЛАЗА: Осторожно промыть глаза водой
в течение нескольких минут. Снять контактные линзы, если
Вы ими пользуетесь и если это легко сделать. Продолжить
промывание глаз. |
P312 |
Обратиться за медицинской помощью при плохом самочувствии. |
P332+P313 |
При возникновении раздражения кожи: обратиться за
медицинской помощью. |
P337+P313 |
Если раздражение глаз не проходит обратиться за
медицинской помощью. |
P362+P364 |
Снять всю загрязненную одежду и выстирать ее перед
повторным использованием. |
|
Олмутиниб химические свойства, назначение, производство
Описание
Olmutinib, codeveloped by
Boehringer Ingelheim and Hanmi Pharmaceutical Co., was
approved by the Korean Ministry of Food and Drug Safety
(MFDS) for treatment of locally advanced or metastatic EGFR
T790 M mutation-positive non-small cell lung cancer
(NSCLC). Olmutinib serves as a third-generation epidermal
growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor (EGFR TKI),
which is being used as an oral therapy for patients who have
previously been treated with an alternate EGFR TKI. Firstand
second-generation EGFR TKIs, which bind reversibly and
irreversibly to the TK domain, respectively, are both generally
effective at onset of treatment but result in development of
resistance within the first year of treatment. Thirdgeneration
EGFR TKIs such as olmutinib have demonstrated
the ability to covalently bind to the kinase domain of EGFR
while sparing wild-type EGFR, leading to irreversible inhibition
of both EGFR mutations and the T790 M mutation, which is
linked to EGFR TKI resistance.
Использование
Olmutinib is an epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors (EGFR-TKIs) against non-small cell lung cancer (NSCLC).
Синтез
Synthetically, olmutinib can be accessed in two steps
beginning with 2,4-dichloro-thieno[3,2-d]pyrimidine (147), which is commercially available and can be
prepared in two steps from urea and 3-aminothiophene 2-
carboxylate. Nucleophilic addition of N-(3-hydroxyphenyl)-2-
propenamide (148) to 147 proceeded with complete
regioselectivity via treatment with K2CO3 in warm DMSO,
smoothly providing the desired diaryl ether 149 in 87% yield
after crystallization from isopropanol and water. From
149, substitution with commercially available piperazinyl aniline
150 under acidic heating conditions (DMA, IPA, TFA, 90 ??C)
provided olmutinib in 82% yield. After recrystallization,
olmutinib (XVI) was obtained in 60% overall yield and
99.1% purity.
Олмутиниб препаратная продукция и сырье
сырьё
препарат
Олмутиниб поставщик
Global( 89)Suppliers
1353550-13-6(Олмутиниб)подобный поиск: