Ривастигмин
Ривастигмин атрибут
| альфа: |
D20 -32.1° (c = 5 in ethanol) |
| Температура кипения: |
316.2±34.0 °C(Predicted) |
| плотность: |
1.038±0.06 g/cm3(Predicted) |
| Fp: |
145℃ |
| температура хранения: |
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| растворимость: |
Chloroform (Sparingly), Ethyl Acetate (Slightly) |
| форма: |
пудра |
| пка: |
pKa 8.99 (Uncertain) |
| цвет: |
Colorless to light yellow |
| Справочник по базе данных CAS: |
123441-03-2(CAS DataBase Reference) |
| Рейтинг продуктов питания EWG: |
1 |
| FDA UNII: |
PKI06M3IW0 |
| Словарь наркотиков NCI: |
Exelon |
| Код УВД: |
N06DA03 |
безопасность
- Заявления о рисках и безопасности
- код информации об опасности(GHS)
| РИДАДР |
UN 2810 6.1 / PGIII |
| кода HS |
2924296000 |
| символ（GHS） |
 
|
| сигнальное слово |
Danger |
| Заявление об опасности |
| пароль |
Заявление об опасности |
Класс опасности |
категория |
сигнальное слово |
пиктограмма |
предупреждение |
| H300 |
Смертельно при проглатывании. |
Острая токсичность, пероральная |
Категория 1, 2 |
Опасность |
|
P264, P270, P301+P310, P321, P330,P405, P501 |
| H411 |
Токсично для водных организмов с долгосрочными
последствиями. |
Опасность для водной среды, долгосрочная опасность |
Категория 2 |
|
|
|
|
| Внимание |
| P264 |
После работы тщательно вымыть кожу. |
| P270 |
При использовании продукции не курить, не пить, не
принимать пищу. |
| P273 |
Избегать попадания в окружающую среду. |
| P301+P310 |
ПРИ ПРОГЛАТЫВАНИИ: Немедленно обратиться за
медицинской помощью. Прополоскать рот. |
| P391 |
Ликвидировать просыпания/проливы/утечки. |
| P405 |
Хранить в недоступном для посторонних месте. |
|
Ривастигмин химические свойства, назначение, производство
Использование
Antidepressant
Определение
ChEBI: A carbamate ester obtained by formal condensation of the carboxy group of ethyl(methyl)carbamic acid with the phenolic OH group of 3-[(1S)-1-(dimethylamino)ethyl]phenol. A reversible cholinesterase inhibitor.
Общее описание
Rivastigmine (Exelon, EA 713) is apseudoirreversible noncompetitive carbamate inhibitor ofAChE. Although the half-life is approximately 2 hours,the inhibitory properties of this agent last for 10 hours becauseof the slow dissociation of the drug from the enzyme.The Food and Drug Administration (FDA) approved its usein mild-to-moderate Alzheimer disease in April 2000. InJuly 2007, rivastigmine was granted approval for use inmanaging mild-to-moderate dementia associated withParkinson disease.
Фармакокине?тика
Rivastigmine is a centrally selective, arylcarbamate AChEI that was approved in 2000 for oral administration in the treatment of AD. It has an
elimination half-life of 1.4 to 1.7 hours but is able to inhibit AChE for up to 10 hours. Because of the slow dissociation of the carbamylated
enzyme, it has been referred to as a pseudo-irreversible AChEI. Like donepezil, rivastigmine exhibits a low level of hepatotoxicity. It is
rapidly and extensively hydrolyzed in the CNS by cholinesterase with minimal involvement of CYP450. The phenolic metabolite is excreted
primarily via the kidneys.
Метаболизм
Rivastigmine is the tertiary amines that
are rapidly absorbed from the gastrointestinal tract, as
are tacrine, donepezil, and galanthamine, whereas quaternary
ammonium compounds are poorly absorbed
after oral administration. Nevertheless, quaternary ammonium
compounds like neostigmine and pyridostigmine
are orally active if larger doses are employed.
Only the quaternary ammonium inhibitors do not readily
enter the CNS. Because of their high lipid solubility
and low molecular weight, most of the organophosphates
are absorbed by all routes of administration;
even percutaneous exposure can result in the absorption
of sufficient drug to permit the accumulation of
toxic levels of these compounds.
Ривастигмин препаратная продукция и сырье
сырьё
препарат
Ривастигмин поставщик
Global( 253)Suppliers
123441-03-2(Ривастигмин)подобный поиск: