AR-A014418
AR-A014418 атрибут
Температура плавления: |
208-210?C (dec.) |
плотность: |
1.464±0.06 g/cm3(Predicted) |
температура хранения: |
2-8°C |
растворимость: |
ДМСО: ≥20 мг/мл, прозрачный, светло-желтый |
форма: |
Желтое твердое вещество |
пка: |
5.80±0.70(Predicted) |
цвет: |
От белого до загара |
Чувствительный: |
Light Sensitive |
Стабильность:: |
Срок годности 2 года с даты покупки в состоянии поставки. Растворы в ДМСО можно хранить при температуре -20°С до 2 месяцев. |
FDA UNII: |
87KSH90Q6D |
безопасность
- Заявления о рисках и безопасности
- код информации об опасности(GHS)
символ(GHS) |
|
сигнальное слово |
Danger |
Заявление об опасности |
пароль |
Заявление об опасности |
Класс опасности |
категория |
сигнальное слово |
пиктограмма |
предупреждение |
H302 |
Вредно при проглатывании. |
Острая токсичность, пероральная |
Категория 4 |
Предупреждение |
|
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
H315 |
При попадании на кожу вызывает раздражение. |
Разъедание/раздражение кожи |
Категория 2 |
Предупреждение |
|
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
H318 |
При попадании в глаза вызывает необратимые последствия. |
Серьезное повреждение/раздражение глаз |
Категория 1 |
Опасность |
|
P280, P305+P351+P338, P310 |
H335 |
Может вызывать раздражение верхних дыхательных путей. |
Специфическая токсичность на орган-мишень, однократное воздействие; Раздражение дыхательных путей |
Категория 3 |
Предупреждение |
|
|
|
Внимание |
P261 |
Избегать вдыхания пыли/ дыма/ газа/ тумана/ паров/
аэрозолей. |
P280 |
Использовать перчатки/ средства защиты глаз/ лица. |
P304+P340 |
ПРИ ВДЫХАНИИ: Свежий воздух, покой. |
P305+P351+P338 |
ПРИ ПОПАДАНИИ В ГЛАЗА: Осторожно промыть глаза водой
в течение нескольких минут. Снять контактные линзы, если
Вы ими пользуетесь и если это легко сделать. Продолжить
промывание глаз. |
P405 |
Хранить в недоступном для посторонних месте. |
|
AR-A014418 химические свойства, назначение, производство
Химические свойства
Pale Yellow Solid
Использование
AR-A014418 has been used as an inhibitor of glycogen synthase kinase 3 (GSK3).
Общее описание
A cell-permeable thiazole-containing urea compound that acts as a potent inhibitor of GSK-3. Shown to inhibit GSK-3β with high potency (IC
50 = 104 nM). Inhibition is competitive with respect to ATP (K
i = 38 nM). Specificity has been reported using a panel of 28 different kinases, including Cdk2 and Cdk5 (IC
50 >100 μM). Shown to prevent tau phosphorylation at a GSK-3-specific site. Also shown to protect neuronal cells against Aβ-mediated neurodegeneration
in vitro and reduce tauopathy in mice
in vivo (30 μmol/kg delivered with 40% PEG400 and 40% dimethylacetamide in water). Caution: Do not use delivering vehicles containing dimethylamine for
in vivo studies, as it is highly toxic to animals. A 25 mM (5 mg/649 μl) solution of GSK-3β Inhibitor VIII (Cat. No.
361557) in DMSO is also available.
Ферментативный ингибитор
This ATP-competitive protein kinase inhibitor (FW = 308.31 g/mol; CAS 487021-52-3; Solubility: 62 mg/mL DMSO; <1 mg/mL H2O) selectively targets glycogen synthase kinase 3β (GSK3β),with IC50 = 104 nM; Ki = 38 nM. Attesting to its high specificity for GSK3, AR-A014418 does not significantly inhibit Cdk2 or Cdk5 (IC50 > 100 μM) or 26 other kinases. AR-A014418 inhibits phosphorylation of the microtubule-associated protein Tau at Ser-396 (i.e., the GSK3-specific site) in cells stably expressing human four-repeat Tau. AR-A014418 protects N2A neuroblastoma cells against cell death mediated by inhibition of the phosphatidylinositol 3-kinase/protein kinase B survival pathway. AR- A014418 inhibits neurodegeneration mediated by b-amyloid peptide in hippocampal slices. Treatment of neuroblastoma cell lines with AR- A014418 reduced the level of GSK-3α phosphorylation at Tyr-279 compared to GSK-3β phosphorylation at Tyr-216, and attenuated growth via the maintenance of apoptosis.. AR-A014418-dependent antinociceptive effects are induced by modulation of the glutamatergic system through metabotropic and ionotropic (NMDA) receptors and the inhibition of TNF-α and IL-1β cytokine signaling.
AR-A014418 препаратная продукция и сырье
сырьё
препарат
AR-A014418 поставщик
Global( 89)Suppliers
487021-52-3()подобный поиск: