1174046-72-0
中文名称
BMS-794833
英文名称
BMS-794833
CAS
1174046-72-0
分子式
C23H15ClF2N4O3
分子量
468.84
MOL 文件
1174046-72-0.mol
更新日期
2024/06/05 14:01:26
1174046-72-0 结构式
基本信息
中文别名
VEGFR2和MET抑制剂(BMS-794833)N-[4-[(2-氨基-3-氯-4-吡啶)氧基]-3-氟苯基]-5-(4-氟苯基)-1,4-二氢-4-氧代-3-吡啶羧酰胺
N-[4-((2-氨基-3-氯吡啶-4-基)氧基)-3-氟苯基]-5-(4-氟苯基)-4-氧代-1,4-二氢吡啶-3-甲酰胺
英文别名
CS-531CS-1738
MS-794833
BMS-794833
BMS-794833 USP/EP/BP
PDYXPCKITKHFOZ-UHFFFAOYSA-N
N-[4-(2-AMINO-3-CHLOROPYRIDIN-4-YL)OXY-3-FLUOROPHENYL]-5-(4-FLUOROPHENYL)-4-OXO-1H-PYRIDINE-3-CARBOXAMIDE
N-[4-(2-Amino-3-chloropyridin-4-yloxy)-3-fluorophenyl]-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxamide
N-[4-((2-Amino-3-chloropyridin-4-yl)oxy)-3-fluorophenyl]-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxamide
3-PyridinecarboxaMide, N-[4-[(2-aMino-3-chloro-4-pyridinyl)oxy]-3-fluorophenyl]-5-(4-fluorophenyl)-1,4-dihydro-4-oxo-
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化学性质
沸点637.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.508
储存条件-20°C储存
溶解度≥23.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
酸度系数(pKa)8.79±0.69(Predicted)
形态固体
常见问题列表
生物活性
BMS-794833是一种有效的，ATP竞争性Met/VEGFR2抑制剂，IC50为1.7 nM/15 nM，也抑制Ron， Axl和Flt3，IC50低于3 nM；是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。体外研究
BMS794833也抑制Met受体激活的胃癌细胞系GTL-16, IC50 为39 nM。体内研究
BMS798433处理人类胃移植瘤模型 GTL-16细胞系14天，没有明显的细胞毒性，每个肿瘤中肿瘤生长抑制率达50%以上。BMS798433作用于恶性胶质瘤模型U87，按动物体重，每千克处理25mg BMS798433，结果显示肿瘤完全停止生长。生物活性
BMS-794833是一种有效的，ATP竞争性Met (c-Met)/VEGFR2抑制剂，IC50为1.7 nM/15 nM，也抑制Ron， Axl和Flt3，IC50低于3 nM；是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。靶点
| Target | Value |
| Met | 1.7 nM |
| VEGFR2 | 15 nM |
体外研究
BMS794833也抑制Met受体激活的胃癌细胞系GTL-16, IC50 为39 nM。
体内研究
BMS798433处理人类胃移植瘤模型 GTL-16细胞系14天，没有明显的细胞毒性，每个肿瘤中肿瘤生长抑制率达50%以上。BMS798433作用于恶性胶质瘤模型U87，按动物体重，每千克处理25mg BMS798433，结果显示肿瘤完全停止生长。