130143-01-0
中文名称
醋酸西曲瑞克
英文名称
Cetrorelix acetate
CAS
130143-01-0
分子式
C70H92N17O14
分子量
1551.16
MOL 文件
130143-01-0.mol
更新日期
2024/05/23 11:26:32
130143-01-0 结构式
基本信息
中文别名
醋酸西曲瑞克 英文别名
N-Acetyl-3-(2-naphthalenyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridinyl)-D-alanyl-L-seryl-L-tyrosyl-N5-(aminocarbonyl)-D-ornithyl-L-leucyl-L-arginyl-L-prolyl-D-alaninamide diacetate 所属类别
生物化工：多肽物理化学性质
外观白色粉末。
储存条件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度DMSO:50.0(Max Conc. mg/mL);33.53(Max Conc. mM)
Water:2.0(Max Conc. mg/mL);1.34(Max Conc. mM)
Water:2.0(Max Conc. mg/mL);1.34(Max Conc. mM)
序列Ac-3-(2-naphthyl)-D-Ala-4-Chloro-D-Phe-3(3-pyridyl)-D-Ala-Ser-Tyr-D-Cit-Leu-
存储方式Cool dry place(-20oC, away from the light)
应用领域
药理作用
醋酸西曲瑞克(注射用醋酸西曲瑞克130143-01-0)是一种促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂。用于在接受控制性超排卵辅助生殖治疗的妇女，防止过早出现的LH峰及控制随后的排卵。副作用
注射部位轻度和一过性反应，恶心，头痛，卵巢过度刺激综合征，全身过敏性反应。注意事项
有明显过敏症状或既往有过敏反应病史的女性，儿童及>65岁的老年人慎用。常见问题列表
适应症
醋酸西曲瑞克是一种人造激素，可阻断促性腺激素释放激素（GnRH）的影响。辅助生育技术中，对控制性卵巢刺激的患者，防止提前排卵。
给药&药量
首次给药后，建议对患者进行医疗监护，以确认未发生超敏反应。
本品每日1次，每次1瓶，临用前每瓶缓缓注入1ml灭菌注射用水使溶解，间隔24小时，应于早晨或晚间使用。
早晨用药：自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5或第6天（约在卵巢刺激开始后96-120小时）开始给予本品，持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的当日（包括诱发排卵当日）。
晚间用药：自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5天（约在卵巢刺激开始后96-108小时）开始给予本品，持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的前一夜。
药理作用
醋酸西曲瑞克是促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂。GnRH可与垂体细胞的膜受体结合。醋酸西曲瑞克与内源性GnRH竞争性地结合这些受体，从而剂量依赖性地抑制腺垂体分泌黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）。醋酸西曲瑞克用药后即产生抑制作用，持续治疗可维持此抑制作用。
用于女性，醋酸西曲瑞克可延迟LH峰，从而推迟排卵。对于进行卵巢刺激的妇女，醋酸西曲瑞克的作用时间呈剂量依赖性。单次给予西曲瑞克3mg，估计其抑制作用至少为4天，在第4天抑制作用约为70%。每24小时重复给予醋酸西曲瑞克0.25mg，可维持其作用。
无论在动物还是人体，醋酸西曲瑞克拮抗激素的作用在治疗结束后可完全逆转。
生物活性
Cetrorelix diacetate (SB-075 diacetate)是 GnRH 受体的强效拮抗剂，其 IC50 值为 1.21 nM。靶点
IC50: 1.21 nM GnRH.
体外研究
Cetrorelix diacetate inhibits growth of ES-2 cell line at 1000 ng/ml. Cetrorelix diacetate has comparable antiproliferative effects as GnRH-I agonists indicating that the dichotomy of GnRH-I agonists and antagonists might not apply to the GnRH-I system in cancer cells.