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1613220-15-7

中文名称 甲苯磺酸尼拉帕尼一水物
英文名称 Niraparib tosylate
CAS 1613220-15-7
分子式 C26H28N4O4S
分子量 492.59
MOL 文件 1613220-15-7.mol
更新日期 2024/05/27 15:00:01
1613220-15-7 结构式 1613220-15-7 结构式

基本信息

中文别名
甲苯磺酸尼拉帕尼
尼拉帕尼一水合物
尼拉帕尼对甲苯磺酸盐
甲苯磺酸尼拉帕尼一水物
尼拉帕利甲苯磺酸一水合物
甲苯磺酸尼拉帕尼一水合物
甲苯磺酸尼拉帕布一水合物
尼拉帕尼甲苯磺酸一水合物
对甲苯磺酸尼拉帕尼一水合物
尼拉帕尼甲苯磺酸盐一水合物
英文别名
Niraparib TOS H2O
Niraparib tosylate hydrate
Niraparib TsOH salt hydrate
Nilapani toluene monohydrate
Niraparib tosylate monohyrate
MK-4827, Niraparib TsOH salt hydrate
Niraparib Tosylate Monohydrate (API)
(S)-2-(4-(piperidin-3-yl)phenyl)-2H-indazole-7-carboxamide 4-methylbenzenesulfonate hydrate
所属类别
有机原料:杂环化合物

常见问题列表

用途

甲苯磺酸尼拉帕尼一水物是一种磺酸类有机物,可用作医药中间体。

 

概述
尼拉帕尼对甲苯磺酸盐是一种磺酸类有机物,可用作医药中间体。尼拉帕尼化学名为2-[4-((3S)-3-哌啶基)苯基]-2H-吲唑-7-甲酰,是由Tesaro公司研发的一种口服聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,能抑制细胞对DNA损伤的修复,主要针对有BRCA突变的癌症,例如卵巢癌和乳腺癌。
制备

Journal of Medicinal Chemistry,2009,Vol.52,No.22报道合成路线:在合成Niraparib过程中,在还原吡啶环时用的是氧化铂,该试剂成本较高,其中吡唑环的合成用的是叠氮化钠,该步骤在放大制备中较危险,以避免使用该试剂,该路线最后合成出消旋的Niraparib后,采用超临界手性分离柱进行手性拆分,该工艺成本高,不利于放大制备。

1613220-15-7的合成

用途

甲苯磺酸尼拉帕尼一水物为杂环有机物,可用作医药原料。

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