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3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑

3-(2,6-二氯苯基)-4-(3
3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑
CAS号:
278779-30-9
英文名:
GW 4064
英文别名:
CS-278;GW 4064;GW4064;GW 4064;3-(2,6-Dichlorophenyl)-4-(3'-carboxy-2-chlorostilben-4-yl)oxymethyl-5-isopropylisoxazole;3-[2-Chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-isopropyl-4-isoxazolyl]methoxy]styryl]benzoic Acid;3-(2-Chloro-4-((3-(2,6-dichlorophenyl)-5-isopropylisoxazol-4-yl)methoxy)styryl)benzoic acid;3-[2-[2-Chloro-4-[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-isopropyl-isoxazol-4-ylMethoxy]phenyl]vinyl]benzoic;GW-4064,3-[2-[2-Chloro-4-[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-isopropylisoxazol-4-ylMethoxy]phenyl]vinyl]benzoi;3-[2-[2-Chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-isopropylisoxazol-4-yl]Methoxy]phenyl]vinyl]benzoic acid;3-[2-[2-Chloro-4-[[3-(2,6-Dichlorophenyl)-5-(1-methylethyl)-4-isoxazolyl]methoxy]phenyl]ethenyl]-benzoic Acid
中文名:
3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑
中文别名:
GW4067中间体;GW4064,法尼醇X受体(FXR)激动剂;3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑;3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑;3-(2-氯-4-((3-(2,6-二氯苯基)-5-异丙基异恶唑-4-基)甲氧基)苯乙烯基)苯甲酸;3-[2-氯-4-[[3-(2,6-二氯苯基)-5-异丙基-4-异噁唑基]甲氧基]苯乙烯基]苯甲酸
CBNumber:
CB8799852
分子式:
C28H22Cl3NO4
分子量:
542.84
MOL File:
278779-30-9.mol

3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑化学性质

熔点:
>175°C (dec.)
沸点:
702.1±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.367±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble10mg/mL, clear
酸度系数(pKa):
4.13±0.10(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22-36
安全说明: 26
WGK Germany: 3

3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑性质、用途与生产工艺

生物活性

GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。GW4064在MCF-7细胞中可刺激自噬。

靶点

TargetValue
FXR
(CV1)
65 nM(EC50)

体外研究

GW 4064是一种完全激动剂,在转染有鼠源和人源FXR表达载体以及确定的报告基因的CV-1细胞中, EC50分别为80和90。GW 4064直到1 μM浓度对其它核受体也没有活性,包括维甲酸受体。因此, GW 4064是一种强有效和选择性的非类固醇FXR激动剂。

体内研究

大鼠体内药代动力学实验显示GW 4064口服生物利用度为10%,t 1/2 = 3.5小时。 Fisher大鼠按剂量填喂给药。7天之后, GW 4064处理的大鼠血清甘油三酯下降并具有剂量依赖特性,ED50 = 20 mg/kg。

用途 

一种有效的FXR激动剂,EC50:65nM。
GW-4064 is a selective agonist of FXR(EC50=15 nM). It displays no activity at other nuclear receptors, including the retinoic acid receptor, at concentrations up to 1 μM. GW-4064 upregulates adipokine expression in preadipocytes and HepG2 cells. GW4064 could reduce induction of proinflammatory cytokines by LPS in vitro.

3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑 上下游产品信息

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3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-501083-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑
GW 4064
278779-30-95mg515元
2024/04/30S27823-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑
GW4064
278779-30-95mg571.57元

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