6-アミノ-9-[(3R)-1-(ブタ-2-イノイル)ピロリジン-3-イル]-7-(4-フェノキシフェニル)-8,9-ジヒドロ-7H-プリン-8-オン
6-アミノ-9-[(3R)-1-(ブタ-2-イノイル)ピロリジン-3-イル]-7-(4-フェノキシフェニル)-8,9-ジヒドロ-7H-プリン-8-オン 物理性質
- 沸点 :
- 672.0±65.0 °C(Predicted)
- 比重(密度) :
- 1.412±0.06 g/cm3(Predicted)
- 貯蔵温度 :
- Store at -20°C
- 溶解性:
- DMSO:65.0(Max Conc. mg/mL);143.02(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.66(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);66.01(Max Conc. mM)
Ethanol:1.0(Max Conc. mg/mL);2.2(Max Conc. mM)
- 外見 :
- A crystalline solid
- 酸解離定数(Pka):
- 3.16±0.20(Predicted)
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
| 絵表示（GHS） |
|
| 注意喚起語 |
|
| 危険有害性情報 |
| コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
| H302 |
飲み込むと有害 |
急性毒性、経口 |
4 |
警告 |
|
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
| H315 |
皮膚刺激 |
皮膚腐食性/刺激性 |
2 |
警告 |
|
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
強い眼刺激 |
眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 |
2A |
警告 |
|
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
呼吸器への刺激のおそれ |
特定標的臓器毒性、単回暴露； 気道刺激性 |
3 |
警告 |
|
|
|
| 注意書き |
| P261 |
粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。 |
| P264 |
取扱い後は皮膚をよく洗うこと。 |
| P264 |
取扱い後は手や顔をよく洗うこと。 |
| P270 |
この製品を使用する時に、飲食または喫煙をしないこ と。 |
| P271 |
屋外または換気の良い場所でのみ使用すること。 |
| P280 |
保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。 |
| P301+P312 |
飲み込んだ場合：気分が悪い時は医師に連絡する こと。 |
| P302+P352 |
皮膚に付着した場合：多量の水と石鹸で洗うこと。 |
| P304+P340 |
吸入した場合：空気の新鮮な場所に移し、呼吸しやすい 姿勢で休息させること。 |
| P305+P351+P338 |
眼に入った場合：水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。 |
| P321 |
特別な処置が必要である（このラベルの．．． を見よ）。 |
| P330 |
口をすすぐこと。 |
| P332+P313 |
皮膚刺激が生じた場合：医師の診断/手当てを受けるこ と。 |
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6-アミノ-9-[(3R)-1-(ブタ-2-イノイル)ピロリジン-3-イル]-7-(4-フェノキシフェニル)-8,9-ジヒドロ-7H-プリン-8-オン 価格
| メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
6-アミノ-9-[(3R)-1-(ブタ-2-イノイル)ピロリジン-3-イル]-7-(4-フェノキシフェニル)-8,9-ジヒドロ-7H-プリン-8-オン 化学特性,用途語,生産方法
説明
Btk Kinase inhibitor is highly potent and selective orally administered, small molecule, and also named tirabrutinib, Brutons tyrosine kinase (BTK) inhibitor being developed by Ono pharmaceutical and its licensee Gilead Sciences for the treatment of autoimmune disorders and haematological malignancies.
brand name
Velexbru
TM
生物学の機能
In March 2020, tirabrutinib was approved in Japan to treat primary central nervous system lymphoma (PCNSL). Tirabrutinib shows excellent selectivity against all kinases with cysteines in the ATP-binding site corresponding to Cys481 in BTK with the exception of BMX, TXK, and TEC? However, it displays weaker BTK inhibition than ibrutinib (IC50 = 6.8 nM vs. 0.47 nM).
作用機序
The selective inhibition of cell growth by Btk Kinase inhibitor was due to blocking of BTK-mediated signaling through AKT and cellular protein kinase D. It can inhibit autophosphorylation of the BTK at the Tyr223 position through the ERK, AKT and PKD signaling pathways.
副作用
Adverse effects of the Btk Kinase inhibitor that occurred in some patients were rash, vomiting, neutropenia, arthralgia, and malaise, and drug-related Grade 3–4 Adverse effects were neutropenia, leukopenia, anemia, hypophosphatemia, PT-INR increased, pneumonitis, and acute myeloid leukemia. in prior Japanese studies, rash, hematologic adverse effects, erythema multiforme, and constipation were frequent adverse effects in a Phase I/II study of some patients with PCNSL, and rash, hematologic adverse effects, and stomatitis were the most common adverse effects in a Phase II study of some patients with WM.
6-アミノ-9-[(3R)-1-(ブタ-2-イノイル)ピロリジン-3-イル]-7-(4-フェノキシフェニル)-8,9-ジヒドロ-7H-プリン-8-オン 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
6-アミノ-9-[(3R)-1-(ブタ-2-イノイル)ピロリジン-3-イル]-7-(4-フェノキシフェニル)-8,9-ジヒドロ-7H-プリン-8-オン 生産企業
Global( 73)Suppliers
1351636-18-4(6-アミノ-9-[(3R)-1-(ブタ-2-イノイル)ピロリジン-3-イル]-7-(4-フェノキシフェニル)-8,9-ジヒドロ-7H-プリン-8-オン)キーワード:
- 1351636-18-4
- Btk Kinase inhibitor
- ONO BTK
- ONO-4059(GS-4059,Tirabrutinib) free base
- ONO-BKT
- 6-amino-9-[(3R)-1-(2-butynoyl)-3-pyrrolidinyl]-7-(4-phenoxyphenyl)-7,9-dihydro-8H-purin-8-one
- Tirabrutinib (ONO-4059)
- ONO-4059;ONO 4059;ONO4059
- 6-amino-9-[(3R)-1-(but-2-ynoyl)pyrrolidin-3-yl]-7-(4-phenoxyphenyl)-7,9-dihydro-8H-purin-8-one
- ONO-4059; ONO4059; ONO 4059; ONO-4059; GS 4059; GS-4059; GS4059; ONO-WG-307; TIRABRUTINIB
- TIRABRUTINIB;GS-4059
- Tirabrutinib
- 8H-Purin-8-one, 6-amino-7,9-dihydro-9-[(3R)-1-(1-oxo-2-butyn-1-yl)-3-pyrrolidinyl]-7-(4-phenoxyphenyl)-
- ONO-4059(Tirabrutinib)
- Tirabrutinib free base
- ONO4059-Analog(BTK inhibitor)
- Isoleucine Impurity 18
- 6-アミノ-9-[(3R)-1-(ブタ-2-イノイル)ピロリジン-3-イル]-7-(4-フェノキシフェニル)-7,9-ジヒドロ-8H-プリン-8-オン
- 6-アミノ-9-[(3R)-1-(ブタ-2-イノイル)ピロリジン-3-イル]-7-(4-フェノキシフェニル)-8,9-ジヒドロ-7H-プリン-8-オン
- 6-アミノ-9-[(3R)-1-(2-ブチノイル)ピロリジン-3-イル]-7-(4-フェノキシフェニル)-7,9-ジヒドロ-8H-プリン-8-オン