性状 |
结晶,熔点126~128℃。 盐酸洛非西定(Lofexidine Hydrochloride):C11H12(Cl2N2O?HCl。[21498-08-8]。从乙醇-乙醚或2-丙醇结晶,熔点221~223℃;也有熔点230-232℃。极易溶于水或乙醇,微溶于2-丙醇,几不溶于乙醚。急性毒性LD50小鼠、大鼠和狗(mg/kg):74~147口服;8~18静脉注射。 |
所属类别 |
药物: 其它药物: 解毒药 |
用途与作用 |
为作用于中枢的a一肾上腺受体激动剂。用于鸦片戒断。 |
合成工艺与制法 |
方法1:(-)-2-羟基丙酸乙酯用硫酰氯氯化后,再和2,6-二氯苯酚缩合,得化合物(I)。(Ⅰ)和乙二胺反应得化合物(Ⅱ)。(Ⅱ)在四氯化钛作用下环合,得(-)-洛非西定。$S001$S方法2:化合物(Ⅲ)和2,6-二氯苯酚钠在二氧六烷中回流6h,得洛非西定,收率76.2%。$S002$S |