NVP-AUY922
中文名称 | NVP-AUY922 |
---|---|
中文同义词 | 5-(2,4-二羟基-5-异丙基苯基)-N-乙基-4-(4-(吗啉代甲基)苯基)异恶唑-3-甲酰胺;信号通路抑制剂(NVP-AUY922);5-[2,4-二羟基-5-异丙基苯基]-N-乙基-4-[4-(4-吗啉基甲基)苯基]-3-异恶唑甲酰胺;HSP90抑制剂(NVP-AUY922);1氮化硼喷剂-CSHPON-BN氮化硼润滑喷剂-氮化硼喷剂 |
英文名称 | Luminespib |
英文同义词 | 5-[2,4-Dihydroxy-5-isopropylphenyl]-N-ethyl-4-[4-(4-morpholinylmethyl)phenyl]-3-isoxazolecarboxamide;AUY922 (NVP-AUY922);VER 52296;VER-52296;NVP-AUY922;AUY 922;LuMinespib;Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922) |
CAS号 | 747412-49-3 |
分子式 | C26H31N3O5 |
分子量 | 465.54 |
EINECS号 | |
相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;科研试剂;细胞骨架信号;小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;Potent and oral inhibitor of heat shock protein 90.;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitor;API;细胞生物学试剂;试剂;Antineoplastic |
Mol文件 | 747412-49-3.mol |
结构式 |
NVP-AUY922 性质
熔点 | 180-184°C |
---|---|
沸点 | 640.1±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.234 |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 溶于DMSO(>25mg/ml) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 8.47±0.48(Predicted) |
颜色 | 白色 |
稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。 |
CAS 数据库 | 747412-49-3 |
Target | Value |
HSP90α
(Cell-free assay) | 13 nM |
HSP90β
(Cell-free assay) | 21 nM |
体外研究时NVP-AUY922抑制多种人类肿瘤细胞系的增殖,GI50平均值为9 nM。NVP-AUY922作用于胃癌细胞时IC50值为2到40 nM。NVP-AUY922作用于BEAS-2B细胞IC50为28.49 nM。使用NVP-AUY922时不影响HSP90的表达,但是提高HSP70的表达。NVP-AUY922增强HSP70与HSP90的结合能力。NVP-AUY922造成p23与HSP复合体的分离。NVP-AUY922能使HSP70结合到HSP90复合体。使用NVP-AUY922,引起酪氨酸激酶受体如VEGFR1, 2, 3和PDGFR-ɑ的表达下降,Akt和p-Akt也下降。另外,NVP-AUY922作用于NCI-N87细胞,引起HER2表达下降。NVP-AUY922提高HSP90与目标蛋白的结合力,然后通过蛋白酶使蛋白降解。NVP-AUY922可以改变多条信号通路而影响细胞生长。此外,使用蛋白酶抑制剂MG132,恢复由于使用NVP-AUY922而降低的胸核苷酸合酶的重新表达。NVP-AUY922提高cleaved caspase-3的表达,及导致HSC-2 细胞凋亡。
使用NVP-AUY922可引起强的抗癌反应,可抑制HSC-2移植瘤模型中p-Akt和VEGF的表达。 在12种实验肿瘤中观察到5种肿瘤衰退。体重降低<5%,且与HSP90相关的生物标签明显改变。BT474中, ERBB2完全缺失,ERα耗尽,且CDK4和磷酸化ERK1/2降低。安全信息
海关编码 | 2934999090 |
---|
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/04/30 | HY-10215 | 5-[2,4-二羟基-5-异丙基苯基]-N-乙基-4-[4-(4-吗啉基甲基)苯基]-3-异恶唑甲酰胺 Luminespib | 747412-49-3 | 5mg | 498元 |
2024/04/30 | HY-10215 | 5-[2,4-二羟基-5-异丙基苯基]-N-乙基-4-[4-(4-吗啉基甲基)苯基]-3-异恶唑甲酰胺 Luminespib | 747412-49-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |