1047634-65-0
中文名称
UPROSERTIB
英文名称
GSK2141795
CAS
1047634-65-0
分子式
C18H16Cl2F2N4O2
分子量
429.25
MOL 文件
1047634-65-0.mol
更新日期
2024/10/02 01:37:59
1047634-65-0 结构式
基本信息
中文别名
优普色替AKT广谱抑制剂(GSK2141795)
UPROSERTIB, 一种有效的,选择性的 AKT 广谱抑制剂
N-((S)-1-氨基-3-(3,4-二氟苯基)丙-2-基)-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)呋喃-2-甲酰胺
英文别名
GSK795CS-1304
Uprosertib
GSK2141795
GSK 2141795C
Uprosertib(GSK2141795)
Uprosertib , GSK2141795C
GSK2141795 (Uprosertib, GSK795)
Uprosertib (GSK-2141795,GSK795)
Uprosertib, 98%, a potent and selective pan-Akt inhibitor
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO:45.33(Max Conc. mg/mL);105.6(Max Conc. mM)
DMF:1.0(Max Conc. mg/mL);2.33(Max Conc. mM)
Ethanol:85.0(Max Conc. mg/mL);198.02(Max Conc. mM)
DMF:1.0(Max Conc. mg/mL);2.33(Max Conc. mM)
Ethanol:85.0(Max Conc. mg/mL);198.02(Max Conc. mM)
形态粉末
颜色White to off-white
常见问题列表
生物活性
Uprosertib (GSK2141795, GSK795)是一种选择性的，ATP竞争性的，具有口服活性的Akt抑制剂，其对Akt 1/2/3的 IC50分别为180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2。靶点
| Target | Value |
|
Akt3
(Cell-free assay) | 38 nM |
|
Akt1
(Cell-free assay) | 180 nM |
|
Akt2
(Cell-free assay) | 328 nM |
体外研究
Uprosertib抑制了BT474和LNCaP细胞中多个AKT底物的磷酸化水平。Uprosertib优先的抑制了AKT通路活化的肿瘤细胞增殖。在细胞系LNCaP, BT474, A3和I9.2中，Uprosertib还导致了细胞周期停滞。 在SKOV3和PEO4细胞中，Uprosertib导致了生长停滞，并且增强了cisplatin诱导的凋亡。
体内研究
在生长有BT474乳腺癌肿瘤的小鼠中，Uprosertib (100 mg/kg, p.o.)导致了61%的肿瘤生长抑制。在生长有SKOV3卵巢癌肿瘤小鼠中，Uprosertib (30 mg/kg, p.o.)也诱导了61%的肿瘤生长抑制。