1227678-26-3
中文名称
CEP-32496
英文名称
CEP-32496
CAS
1227678-26-3
分子式
C24H23ClF3N5O5
分子量
553.918
MOL 文件
1227678-26-3.mol
更新日期
2024/09/02 10:06:50
1227678-26-3 结构式
基本信息
中文别名
CEP-32496 (盐酸盐)BRAF(V600E/WT)和C-RAF抑制剂(CEP-32496)
英文别名
CEP-32496CEP-32496 HCl salt
CEP-32496 USP/EP/BP
RXDX105 hydrochloride
CEP32496 hydrochloride
RXDX 105 hydrochloride
RXDX-105 hydrochloride
CEP 32496 hydrochloride
Agerafenib hydrochloride
CEP-32496 (hydrochloride)
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
常见问题列表
BRAF抑制剂
CEP-32496是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂，Kd为14 nM/36 nM和39 nM，适度有效作用于Abl-1， c-Kit， Ret， PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。目前，BRAF抑制剂可以分为两类，一是多靶点激酶抑制剂，对包括BRAF在内的多种激酶均有抑制作用，例如索拉非尼(Sorafenib) 、瑞戈非尼(Regorafenib) 、培唑帕尼(Pazopanib)、ASN-003(Asana公司)和CEP-32496（安比特生物Ambit和梯瓦药业Teva）等。这类抑制剂具有广谱的抗肿瘤及抗血管生成作用，适应症较广，作为第一个BRAF抑制剂的Sorafenib，是一线的晚期肝癌、肾癌治疗药物，在2012-2016年之间的年销售额均在11亿美元之上。另一类BRAF V600E抑制剂，对BRAF尤其是BRAF V600E有很高的抑制活性，这类抑制剂主要用于治疗黑色素瘤，如维罗非尼(Vemurafenib)、达拉非尼(Dabrafenib)、PLX-8394和Encorafenib等。