124937-52-6
中文名称
酒石酸托特罗定
英文名称
Tolterodine tartrate
CAS
124937-52-6
分子式
C26H37NO7
MDL 编号
MFCD07771985
分子量
475.57
MOL 文件
124937-52-6.mol
更新日期
2024/11/12 11:37:29
124937-52-6 结构式
基本信息
中文别名
酒石酸托特罗定酒石酸托特罗定 酒石酸托特罗定中间体
英文别名
ETROLDetrol LA
DETRUSITOL
PNU-20058E
PNU-200583E
TOLERODINETARTRATE
Tolterodine(Detrol)
TOLTERODINE TARTRATE
TOLTERODINE L-TARTRATE
Tolterodine Tartrate API
Tolterodine Tartaric Acid
R-(+)-Toltaridine L-Tartrate
(±)-Tolterodine-d14 Tartrate
Tolterodine tartrate (Detrol LA)
(R)-2-(3-Diisopropylamino-1-phenyl-propyl)-p-
(R)-2-(3-DIISOPROPYLAMINO-1-PHENYL-PROPYL)-P-CRESOL L-TARTRATE
(+)-R)-2-{a-[2-(Diisopropylamino)ethyl]benzyl}-p-cresol tartrate
(+)-(R)-2-[A-[2-(DIISOPROPYLAMINO) ETHYL]BENZYL]-P-CRESOL TARTRATE
(R)-2-(3-(DIISOPROPYLAMINO)-1-PHENYLPROPYL)-4-METHYLPHENOL 2,3-DIHYDROXYSUCCINATE
R-(+)-N,N-Diisopropyl-3-(2-hydroxy-5- Methylphenyl)-3-phenylpropylaMine L-Tartarte
Tolterodine tartrate (+)-R)-2-{a-[2-(Diisopropylamino)ethyl]benzyl}-p-cresol tartrate
(R)-N,N-diisopropyl-3-(2-hydroxy-5-methylphenyl)-3-phenylpropanamine L-hydrogen tartrate
(S)-2-(3-(diisopropylaMino)-1-phenylpropyl)-4-Methylphenol (2R,3R)-2,3-dihydroxysuccinate
(R)-2-(3-(DiisopropylaMino)-1-phenylpropyl)-4-Methylphenol (2R,3R)-2,3-dihydroxysuccinate
2-[(1R)-3-[Bis(1-methylethyl)amino]-1-phenylpropyl]-4-methylphenol(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioate
2-[(1R)-3-[bis(1-methylethyl)amino]-1-phenylpropyl]-4-methyl-phenol, (2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioate (1:1)
R-(+)-N,N-Diisopropyl-3-(2-hydroxy-5-methylphenyl)-3-phenylpropylamine, PNU-20058E, Detrol, Detrusitol, R-(+)-Toltaridine
所属类别
生物化工：AChR 拮抗剂物理化学性质
外观白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦。
溶解性在甲醇、二甲基甲酰胺中溶解，在水中略溶，在乙醇中微溶，在乙酸乙酯、环己烷中不溶。
熔点205-210°C
比旋光度54625 +36.0°
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于甲醇（少量）、水（少量）
酸度系数(pKa)9.87(at 25℃)
形态固体
颜色白色至灰白色
BCS Class1
药物作用酒石酸托特罗定【124937-52-6】用作毒蕈碱受体拮抗剂，毒蕈碱受体阻断作用,钙通道阻滞剂, 用于治疗由膀胱刺激而引起的小便失禁、尿频和尿急等症状。
安全数据
警示词警告
危险性描述H361d-H411
危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26-37/39
危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII
海关编码29222990
毒性LD50 i.v. in male mice: 10-20 mg/kg (Jnsson)
常见问题列表
简介
酒石酸托特罗定为竞争性M受体拮抗剂，对膀胱的选择性明显强于对唾液腺的选择性，其对膀胱收缩的抑制约为对唾液腺的20倍。主要用作抗尿失禁的治疗药，也可治疗老人多尿症。
生物活性
Tolterodine tartrate (PNU-200583E)是Tolterodine的酒石酸盐形式，是一种竞争性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂。靶点
| Target | Value |
| AChR |
体外研究
Tolterodine在体外具有对毒蕈碱受体的高亲和力和特异性和它在体内表现出的膀胱和唾液腺的选择性。 Tolterodine是一种新的毒蕈碱受体拮抗剂，用于的急迫性尿失禁及相关的膀胱过动症等症状的治疗。Tolterodine可以浓度依赖性的，有竞争力的方式有效地抑制豚鼠膀胱隔离条中carbachol诱导的收缩。Tolterodine毒蕈碱受体有高亲和力，在豚鼠膀胱（Ki 2.7 nM），心脏（Ki 1.6 nM），大脑皮层结合（Ki 0.75 nM），腮腺（Ki 4.8 nM），在人膀胱(Ki 3.3 nM)。
体内研究
在麻醉猫中，Tolterodine（1 mg/kg，腹腔注射）显著抑制乙酰胆碱诱导膀胱收缩，比电致流涎更有效。 在正常大鼠和树胶脂毒素治疗的老鼠中，Tolterodine静脉给药增加了平均排尿间隔，膀胱容量和排尿体积。 在对照脑梗死大鼠中，Tolterodine（2 nM /公斤）显著增加膀胱容量（BC)，而不增加残气量，但它在resiniferatoxin-脑梗死大鼠BC没有影响。 在膀胱出口梗阻的雌性大鼠中，Tolterodine酒石酸盐（0.1和1.0 毫克/千克）显著降低非排尿收缩的数量和振幅分别达38-74％和29-44％，并增加膀胱容量达19-51％。