142273-20-9
中文名称
克莱拉尼
英文名称
KENPAULLONE
CAS
142273-20-9
分子式
C16H11BrN2O
MDL 编号
MFCD02683595
分子量
327.18
MOL 文件
142273-20-9.mol
更新日期
2024/10/28 15:22:32
142273-20-9 结构式
基本信息
中文别名
肯帕罗酮克莱拉尼
KENPAULLONE 肯帕罗酮
CDK1/CYCLIN B和GSK-3Β抑制剂
9-溴-7,12-二氢吲哚并[3,2-D][1]苯并氮杂卓-6(5H)-酮
英文别名
KENPAULLONE 所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点>300°C (dec.)
储存条件2-8°C
储存条件2-8°C
溶解度DMSO: 18 mg/mL, clear, yellow
溶解度DMSO：18 mg/mL，澄清，黄色
形态黄棕色固体
颜色yellow
稳定性从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。
InChIKeyQQUXFYAWXPMDOE-UHFFFAOYSA-N
常见问题列表
生物活性
Kenpaullone (9-Bromopaullone, NSC-664704)是CDKs的ATP竞争性抑制剂， 它同样也抑制GSK3β，IC50为0.23 μM。靶点
| Target | Value |
|
GSK-3β
(Cell-free assay) | 0.23μM |
|
CDK1/CyclinB
(Cell-free assay) | 0.4μM |
|
CDK2/CyclinA
(Cell-free assay) | 0.68μM |
|
CDK5/p35
(Cell-free assay) | 0.85μM |
|
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 7.5μM |
体外研究
对HEK-293细胞处理以长时间Kenpaullone孵育，内源性GSK3α的磷酸化（Tyr279）水平降低。同时，GSK3β的磷酸化水平也有所降低。Kenpaullone在SH-SY5Y和PC12细胞中诱导GSK3α和GSK3β的去磷酸化；在大肠杆菌和Sf21细胞系中，Kenpaullone（20μM）抑制GSK3β（Tyr216）的自身磷酸化。