1467057-23-3
中文名称
PF-06409577
英文名称
6-chloro-5-(4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl)-1H-indole-3-carboxylicacid
CAS
1467057-23-3
分子式
C19H16ClNO3
分子量
341.79
MOL 文件
1467057-23-3.mol
更新日期
2024/07/12 16:05:08
1467057-23-3 结构式
基本信息
中文别名
化合物PF064095776-氯-5-[4-(1-羟基环丁基)苯基]-1H-吲哚-3-羧酸
英文别名
CS-2760EOS-61684
PF 6409577
PF-06409577
PF 06409577
PF06409577
PF-06409577 >=98% (HPLC)
PF-06409577
PF 06409577
PF06409577
6-chloro-5-(4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl)-1H-indole-3-carboxylicacid
1H-Indole-3-carboxylic acid, 6-chloro-5-[4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl]-
所属类别
生物化工：抑制剂物理化学性质
沸点610.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.468±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件room temp
溶解度可溶于DMSO
酸度系数(pKa)3.60±0.30(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
常见问题列表
生物活性
PF-06409577是具有口服活性的AMPK激活剂，在TR-FRET实验中，对AMPK α1β1γ1的EC50为7 nM。在patchBclamp实验中，100μM的PF-06409577对hERG没有可观测到的抑制作用，对主要的人源细胞色素P450亚型的微粒体活性也没有抑制活性（IC50 > 100 μM）。靶点
| Target | Value |
|
AMPK α2β1γ1
() | 6.8 nM(EC50) |
|
AMPK α1β1γ1
() | 7 nM(EC50) |
体外研究
PF-06409577可激活AMPK的亚型α1β1γ1和α2β1γ1，EC50分别为7 nM和6.8 nM。其对α1β2γ1/α2β2γ1/α2β2γ3亚型的活性非常微弱，EC50大于4000 nM。
体内研究
在大鼠、狗、猴子、人类中，PF-06409577与血浆蛋白结合率高。静脉注射后，在大鼠、狗、猴子中，PF-06409577具有中等的血浆清除率（CLp），分别为22.6 mL/min/kg、12.9 mL/min/kg、8.57 mL/min/kg，分配容积稳定（0.846-3.15 L/kg）。口服PF-06409577（悬浮于0.5% methylcellulose）后，在大鼠、狗、猴子体内迅速被吸收，其口服生物利用度分别为15%, 100% 和 59%。在大鼠中，PF-06409577在肠道的首关代谢中的醛糖酸化反应程度比在其他临床前物种和人类中高。