1527473-33-1
中文名称
PF-06447475
英文名称
PF-06447475
CAS
1527473-33-1
分子式
C17H15N5O
分子量
305.33
MOL 文件
1527473-33-1.mol
更新日期
2024/08/02 14:00:32
1527473-33-1 结构式
基本信息
中文别名
3-[4-(4-吗啉基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-基]苯甲腈 英文别名
CS-1734PF-06447475
PF-06447475, >98%
PF 06447475
PF06447475
3-(4-morpholino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)benzonitrile
3-(4-morpholin-4-yl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)benzonitrile
3-[4-(4-Morpholinyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]-benzonitrile
Benzonitrile, 3-[4-(4-morpholinyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点>223°C (dec.)
密度1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件room temp
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)12.96±0.50(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
PF-06447475价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-12477 | PF-06447475 PF-06447475 | 1527473-33-1 | 5mg | 550元 |
| 2024/04/30 | HY-12477 | PF-06447475 PF-06447475 | 1527473-33-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 605元 |
| 2024/04/30 | HY-12477 | PF-06447475 PF-06447475 | 1527473-33-1 | 10mg | 800元 |
常见问题列表
生物活性
PF-06447475是一种有效的、选择性的、能够渗透入大脑的LRRK2激酶抑制剂，IC50为3 nM。靶点
| Target | Value |
|
LRRK2
(Cell-free assay) | 3nM |
|
G2019S LRRK2
(Cell-free assay) | 11nM |
体外研究
在巨噬细胞Raw264.7中，PF-06447475抑制其内源性LRRK2激酶活性，IC50小于10 nM。在星形胶质，PF-06447475能够拯救由于LRRK2突变所导致的溶酶体形态和功能缺陷 。
体内研究
在G2019S-LRRK2转基因小鼠中（G2019S BAC-transgenic mice），PF-06447475 (100 mg/kg, p.o.)能够抑制LRRK2 S935和S1292的磷酸化，IC50分别为103 nM和21 nM。在G2019S-LRRK2大鼠中，PF-06447475 (30 mg/kg, p.o.)可以阻止α突触核蛋白诱导的多巴胺能神经退化并减轻与G2019S-LRRK2表达相关的神经炎症。