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155141-29-0

中文名称 马来酸罗格列酮
英文名称 Rosiglitazone maleate
CAS 155141-29-0
分子式 C22H23N3O7S
MDL 编号 MFCD03427306
分子量 473.5
MOL 文件 155141-29-0.mol
更新日期 2024/10/25 13:58:01
155141-29-0 结构式 155141-29-0 结构式

基本信息

中文别名
5-[4-[2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基]-乙氧基]苄基]噻唑烷-2,4二酮马来酸盐
马来酸罗格列酮
罗格列酮马来酸盐
英文别名
5-((4-[2-(METHYL-2-PYRIDINYLAMINO)-ETHOXY]-PHENYL)-METHYLENE)-2,4-THIAZOLIDINEDIONE
5-{p-[2-(methyl-2-pyridylamino)ethoxy]benzyl}-2,4-thiazolidinedione maleate
ROSIGLITAZONE MALEATE
RosiglitazoneTartrate
Avandi
BRL-49653c
RSIGLITAZONEMALEATE
所属类别
原料药:其它抗生素类药

物理化学性质

熔点235-240°C
储存条件2-8°C
溶解度溶于DMSO(高达50mg/ml)。
酸度系数(pKa)6.1; 6.8(at 25℃)
形态白色粉末
颜色白色
BCS Class1
稳定性从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月
InChIKeyHCDYSWMAMRPMST-NTCAYCPXSA-N

安全数据

危险性符号(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示词警告
危险性描述H315-H319
危险品标志Xi
危险类别码20/21/22-36/38
危险类别码R20/21/22
安全说明24/25-37/39-26
安全说明S24/25
WGK Germany3

应用领域

用途一
用于治疗糖尿病
马来酸罗格列酮价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/1946241马来酸罗格列酮
Rosiglitazone maleate
155141-29-01g1835元
2024/08/19S2505马来酸罗格列酮
Rosiglitazone maleate
155141-29-025mg1191.08元
2024/08/19S2505马来酸罗格列酮
Rosiglitazone maleate
155141-29-010mM(1mL in DMSO)1558.61元

常见问题列表

生物活性
Rosiglitazone maleate (BRL 49653) 是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药,是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂,IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。
靶点
TargetValue
Ferroptosis
()
PPARγ
()
42 nM
体外研究

Rosiglitazone是一种噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,用作口服降血糖药物。在胰岛素抗性啮齿动物模型中,Rosiglitazone的胰岛素增敏活性比troglitazone,englitazone,或piogliazone高60到200倍。Rosiglitazone通过提高脂肪组织,肝脏和骨骼肌中胰岛素敏感性而降低高血糖。因此,胰岛素敏化作用可能部分是由于Rosiglitazone影响了参与胰岛素信号级联的分子表达。在脂肪组织中,Rosiglitazone介导的PPARγ刺激促进脂肪细胞分化。Rosiglitazone可能也促进自由脂肪酸被脂肪组织摄取,因此降低了系统的游离脂肪酸水平。肝脏和外周组织中胰岛素敏感性可能被Rosiglitazone介导的脂肪酸或脂肪细胞衍生因子,如脂联素和TNFα的水平改变而间接调节。Rosiglitazone可能也参与调节某些组织中脂联素受体的表达,这可能与胰岛素致敏作用的某些方面相关。

体内研究

Rosiglitazone (5 mg/kg, p.o.) decreases the serum glucose in diabetic rats. Rosiglitazone also decreases IL-6, TNF-α, and VCAM-1 levels in diabetic group. Rosiglitazone in combination with losartan increases glucose compared to diabetic and Los-treated groups. Rosiglitazone significantly ameliorates endothelial dysfunction indicated by a significantly lower contractile response to PE and Ang II and enhancement of ACh-provoked relaxation in aortas isolated from diabetic rats.

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