193000-39-4
中文名称
5-[(7-苄氧基喹唑啉-4-基)氨基]-4-氟-2-甲基苯酚盐酸盐
英文名称
ZM 323881 hydrochloride
CAS
193000-39-4
分子式
C22H19ClFN3O2
分子量
411.857
MOL 文件
193000-39-4.mol
193000-39-4 结构式
基本信息
中文别名
化合物ZM 323881 HYDROCHLORIDE5-[(7-苄氧基喹唑啉-4-基)氨基]-4-氟-2-甲基苯酚盐酸盐
英文别名
ZM 323881 HCl, >=99%ZM 323881 hydrochloride USP/EP/BP
ZM323881 hydrochloride HCL ZM-323881
Phenol, 4-fluoro-2-methyl-5-[[7-(phenylmethoxy)-4-quinazolinyl]amino]-, hydrochloride (1:1)
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化学性质
储存条件-20°C储存
溶解度DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2): 0.33 mg/ml
形态粉末
颜色Light yellow to yellow
常见问题列表
生物活性
ZM 323881 HCl是一种有效的，选择性的VEGFR2抑制剂，IC50为<2 nM，对VEGFR1， PDGFRβ， FGFR1， EGFR和ErbB2几乎没有活性。体外研究
ZM323881抑制VEGF-A, EGF 和 bFEF 诱导的HUVEC细胞增殖，IC50分别为8 nM, 1.9 μM 和 1.6 μM。ZM323881(10 nM)作用于雄豹的灌注肠系膜微血管，废除VEGF-A介导的血管通透性增加。ZM323881(10 nM)作用于雄性豹蛙的肺，抑制VEGF-R2频带强度增加。ZM323881(1 μM)作用于人类主动脉内皮细胞（HAECs），抑制VEGF引起的细胞外调节激酶，p38，Akt，和内皮型一氧化氮合成酶（eNOS）的激活，但不抑制VEGFR-1特异性配体，胎盘生长因子（PIGF）引起的p38的激活。ZM323881 (1 μM)作用于人类主动脉内皮细胞（HAECs），干扰VEGF诱导的膜延伸，细胞迁移和管形成。ZM323881(1 μM)逆转VEGF刺激的CrkII及其Src同源区2（SH2）结合蛋白p130Cas的磷酸化，这在调节内皮细胞迁移方面起到了关键作用。ZM323881(10 nM)作用于SCC-9细胞，完全抑制VEGF诱导的VEGF启动子活性。ZM323881(10 nM)作用于SCC-9细胞，抑制VEGF刺激的Hif-1α蛋白累积。ZM323881(10 nM)作用于人类脐静脉内皮细胞（HUVECs）30分钟，抑制VEGF诱导的Rac1活化。ZM323881(10 nM)作用于人类脐静脉内皮细胞（HUVECs）抑制响应VEGF的Vav2酪氨酸磷酸化。ZM323881(< 1 μM)抑制VEGF刺激的神经干细胞增殖，这种作用存在剂量依赖性。ZM323881(< 1 μM)抑制神经干细胞增殖，这种作用存在剂量依赖，即使在没有外源性VEGF添加时。靶点
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VEGFR2 2 nM (IC 50 ) |