304909-07-7
中文名称
SANT1
英文名称
SANT-1
CAS
304909-07-7
分子式
C23H27N5
分子量
373.49
MOL 文件
304909-07-7.mol
更新日期
2024/10/09 14:28:43
304909-07-7 结构式
基本信息
中文别名
SANT1 10MG(E)-N-(4-苄基-1-哌嗪基)-1-(3,5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)甲
英文别名
SANT-1(E)-N-(4-benzylpiperazin-1-yl)-1-(3,5-dimethyl-1-phenylpyrazol-4-yl)methanimine
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-(3,5-dimethyl-1-phenyl-1H-pyrazol-4-ylmethylene)-amine
N-[(3,5-DIMETHYL-1-PHENYL-1H-PYRAZOL-4-YL)METHYLENE]-4-(PHENYLMETHYL)-1-PIPERAZINAMINE
1-Piperazinamine, N-[(3,5-dimethyl-1-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)methylene]-4-(phenylmethyl)-
所属类别
生物化工：Hedgehog/Smoothened 拮抗剂物理化学性质
熔点104-106°C
沸点547.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.13±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件−20°C
储存条件-20°C
溶解度加热可溶于DMSO
酸度系数(pKa)7.35±0.10(Predicted)
形态白色固体
颜色White to off-white
敏感性Moisture & Light Sensitive
CAS 数据库304909-07-7
常见问题列表
生物活性
SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体，Kd为1.2 nM，且抑制smo激动剂作用效果，IC50为20 nM。体外研究
SANT-1同等有效抑制野生型和致癌的Smo。SANT-1作用于Shh-LIGHT2细胞，抵消SAG-诱导通路激活SANT-1能够抑制BODIPY-Cyclopamine结合到表达Smo的细胞，但SANT-1不能完全抑制这种关联性。这说明它们与Smo之间的相互作用，可能会改变其对Cyclopamine的亲和力，而不是直接竞争性结合Cyclopamine。SANT-1作用于SmoA1-LIGHT2细胞，抑制通路激活，在Shh-LIGHT2实验中，也可观察到相似的作用效力。SANT-1在Shh-LIGHT2和BODIPY-Cyclopamine实验中，具有不同的抑制活性，且异常有效抑制SAG调节的通路激活。SANT-1有效抑制Cyclopamine和Jervine诱导的Smo易位到初级纤毛上。SANT-1抑制PKA刺激的Smo运输到近端纤毛。当与HDAC抑制剂SAHA联用时，SANT-1能够抑制细胞增殖，且抑制抗Gemcitabine的胰腺癌细胞系Panc-1和BxPC-3的菌落形成。特征
SANT-1比其他拮抗剂更大程度地降低SAG对Shh-LIGHT2细胞的刺激。