33286-22-5
中文名称
盐酸地尔硫卓
英文名称
Dilthiazem hydrochloride
CAS
33286-22-5
EINECS 编号
251-443-3
分子式
C22H27ClN2O4S
MDL 编号
MFCD00069252
分子量
450.98
MOL 文件
33286-22-5.mol
更新日期
2024/12/23 08:35:26
33286-22-5 结构式
基本信息
中文别名
顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐盐酸地尔硫卓
地尔硫
地尔硫卓
硫氮卓酮
恬尔心
硫氮酮
硫氮卓酮盐酸盐
顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)酮盐酸盐
盐酸地尔硫草
英文别名
(2S,3S)-(+)-CIS-3-(ACETOXY)-5-(2-DIMETHYLAMINOETHYL)-2,3-DIHYDRO-2-(4-METHOXYPHENYL)-1,5-BENZOTHIAZEPIN-4(5H)-ONE HYDROCHLORIDE(2S,3S)-(+)-CIS-3-(ACETOXY)-5-(2-DIMETHYLAMINOETHYL)-2,3-DIHYDRO-2-(4-METHOXYPHENYL)-1,5-BENZOTHIAZEPIN-4(5H)-ONE, HCL
(2S-CIS)-3-(ACETYLOXY)-5-[2-(DIMETHYLAMINO)ETHYL]-2,3-DIHYDRO-2-(4-METHOXYPHENYL)-1,5-BENZOTHIAZEPIN-4(5H)-ONE HYDROCHLORIDE
CIS-(+)-3-(ACETYLOXY)-5-[2-(DIMETHYLAMINO)ETHYL]-2,3-DIHYDRO-2-(4-METHOXY-PHENYL)-1,5-BENZOTHIAZEPIN-4(5H)-ONE HYDROCHLORIDE
CRD-401
DILTHIAZEM HYDROCHLORIDE
DILTIAZEM-D3 HCL
DILTIAZEM HCL
DILTIAZEM HYDROCHLORIDE
L-CIS-DILTIAZEM HCL
1,5-benzothiazepin-4(5h)-one,2,3-dihydro-3-(acetyloxy)-5-(2-(dimethylamino)eth
2,3-dihydro-3-(acetyloxy)-5-(2-(dimethylamino)ethyl)-2-(4-methoxyphenyl)-5-benzothiazepin-4(5h)-one
altiazem
anginyl
angizem
britiazim
bruzem
calcicard
cardizem
dilpral
所属类别
原料药:防治心绞痛药物理化学性质
外观性状白色结晶或结晶性粉末。熔点187-188℃。易溶于水、甲醇、氯仿,难溶于无水乙醇,不溶于苯。无臭,味苦。
熔点212-214 °C
熔点212-214 °C
比旋光度D24 +98.3 ± 1.4° (c = 1.002 in methanol)
密度1.30 g/cm3
折射率118 ° (C=1, H2O)
闪点2℃
储存条件2-8°C
储存条件2-8°C
溶解度Freely soluble in water, in methanol and in methylene chloride, slightly soluble in anhydrous ethanol.
溶解度易溶于水、甲醇和二氯甲烷,微溶于无水乙醇。
形态粉末
颜色白色至灰白色
PH值pH (10g/l, 25℃) : 4.3~5.3
水溶解性可溶于水
Merck13,3226
BRN4228706
稳定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全数据
警示词警告
危险性描述H302
防范说明P301+P312+P330
危险品标志Xn,Xi,F
危险品标志Xn
危险类别码R22-R40
安全说明S36-S45-S36/37
危险品运输编号3249
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS号DL0310000
F8-10
危险等级6.1(b)
包装类别III
海关编码29349990
毒性LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 61, 58, 38, 39 i.v.; 260, 280, 520, 550 s.c.; 740, 640, 560, 610 orally (Nagao, 1972)
应用领域
用途一
钙通道阻滞药,用于室上性心律失常、心绞痛、老年人高血压等。本品为冠脉扩张药,对心绞痛有效。用于运动性绞痛及陈旧性心肌梗塞引起的心绞痛治疗。本品对雌小鼠口服LD50为640毫克/公斤,雄大鼠口服LD50为560毫克/公斤。上下游产品信息
上游原料
丙酸乙酯氮杂2-氨基苯硫醇2-氯乙基二甲胺氯乙酸乙酯碳酸氢钠对甲氧基苯甲醛盐酸乙醇钠乙酐DESACETYL DILTIAZEM HCL去乙酰地尔硫卓[S-(R*,R*)]-3-[(o-aminophenyl)thio]-3-(p-methoxyphenyl)lactic acid(2S-cis)-(+)-2,3-二氢-3-羟基-2-(4-甲氧苯基)-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮下游产品
地尔硫卓常见问题列表
高血压药
盐酸地尔硫卓是较为常见的高血压药,属国家医保目录乙类药,为处方药品。地尔硫卓为苯并噻氮卓类钙离子通道阻滞剂,是第三代抗心绞痛药和第四代抗心律失常药,主要用于冠心病,心绞痛,以及轻、中度高血压,对伴有冠心病,心绞痛的高血压患者尤为适用。新华制药(高密)的盐酸地尔硫卓片(30mg)为该品种首家通过一致性评价。该品种原研为田边制药有限公司,国内属于原研地产化品种,目前已被指定为参比制剂;此外上海信谊万象药业也递交一致性评价补充申请。
药理作用
地尔硫卓的作用与心肌与血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关;该产品可有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。该产品可以使血管平滑肌松弛,周围血管阻力下降,血压降低。其降压的幅度与高血压的程度有关,血压正常者仅使血压轻度下降。本品有负性肌力作用,并可减慢窦房结和房室结的传导。不良反应
可能出现浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力多在较高剂量时出现。禁忌
1. 病态窦房结综合症未安装起搏器者。2. II或III度房室传导阻滞未安装起搏器者。
3. 收缩压低于12kPa(90mmHg)、心率低于50次/分者。
4. 对本品过敏者。
5. 充血性心力衰竭患者。
药物过量
药物过量可导致心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。此时在通过胃肠道清除本品的同时根据本品的药理作用和临床经验,可给予以下治疗:1. 心动过缓:给予阿托品0.6~1mg,如无效可谨慎地使用异丙肾上腺素。
2. 高度房室传导阻滞:治疗同前,如出现持续的高度房室传导阻滞则应用起搏器治疗。
3. 心力衰竭:应用正性肌力药物(异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺)和利尿剂。
4. 低血压:应用升压药(如多巴胺或去甲肾上腺素)。
知名试剂公司产品信息
Acros Organics
盐酸地尔硫卓Dilthiazem hydrochloride, 99%(33286-22-5)
Sigma Aldrich
33286-22-5(sigmaaldrich)