519055-62-0
中文名称
他斯索兰
英文名称
Tasisulam
CAS
519055-62-0
分子式
C11H6BrCl2NO3S2
分子量
415.11
MOL 文件
519055-62-0.mol
更新日期
2024/07/03 11:08:52
519055-62-0 结构式
基本信息
中文别名
他司磺胺他斯索兰
N-(2,4-二氯苯甲酰基)-5-溴噻吩-2-磺酰胺
英文别名
CS-519TS81557
Tssolan
Ly573636
Ly-573636
tasisulam
LY573636-sodium
Tasisulam, >=98%
Tasisulam(Ly-573636
Tasisulam USP/EP/BP
所属类别
生物化工：Caspase 激活剂物理化学性质
密度1.812
储存条件Store at -20° C
溶解度DMF: 20 mg/ml; DMSO: 20 mg/ml; Ethanol: 10 mg/ml; PBS (pH 7.2): 0.2 mg/ml
酸度系数(pKa)3.45±0.10(Predicted)
形态结晶固体
颜色Light yellow to yellow
常见问题列表
用途
他斯索兰是一类抗肿瘤试剂，被广泛应用于结肠癌，肺癌，乳腺癌，卵巢癌和前列腺癌的治疗当中。合成方法
他斯索兰的合成方法，文献报道很少且比较单一。Yates.M.H.,etal.研究了利用羧酸和酰胺制备LY573636·Na的方法，该研究显示可以89％的收率得到目标产物，并且可以做到千克级的生产规模。但是该反应条件复杂：需要以三乙胺作为碱，DMAP作为偶联催化剂，加入醋酸丙异酯等添加剂，且需要N2保护。另外，该方法合成路线冗长，需要多步反应，历经时间较长，不符合原子经济性等特点，而且该合成方法需要加入各种碱和添加剂，生产成本也较高。生物活性
Tasisulam (LY573636)是一种抗肿瘤剂，是通过内源途径导致细胞凋亡的诱导物。 Phase 3靶点
| Target | Value |
| Caspase |
体外研究
Tasisulam抑制人类白血病和淋巴癌细胞的增殖，ED50为7到40μM。LY573636也能够引起HL60，Reh，和MD901细胞系的凋亡，主要是通过线粒体膜电位的减少和活性氧诱导。另外，Tasisulam也能够在120个细胞系中的70%多中产生抗恶性细胞增生的效果，EC50小于50 μM。Tasisulam可以在Calu-6和A-375细胞里引起G2–M期阻滞和随后的细胞凋亡。在体外实验中，Tasisulam能够抑制VEGF, FGF和EGF引起的的内皮索状构造的形成，EC50分别为47,103,和34 nM。
体内研究
Tasisulam引起血管正常化的形态学特征，包括体内外膜细胞覆盖率的增长和组织缺氧的减少。在Calu-6非小细胞肺癌异种移植模型中Tasisulam(25或者50mg/kg，i.v.)表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性，诱导细胞凋亡，使与肿瘤相关的血管正常化。此外，Tasisulam对一系列体内异种移植物表现出强效的抗肿瘤活性，包括肠癌(HCT-116)，黑素瘤(A-375)，胃癌(NUGC-3)，血癌(MV-4-11)和胰腺癌(QGP-1)。