675576-97-3
中文名称
4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮
英文名称
Nutlin-3b
CAS
675576-97-3
分子式
C30H30Cl2N4O4
分子量
581.49
MOL 文件
675576-97-3.mol
更新日期
2024/07/25 12:00:57
675576-97-3 结构式
基本信息
中文别名
(+)-NUTLIN-3MDM2/P53抑制剂(NUTLIN 3B)
4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮
英文别名
CS-986Nutlin-3b
NUTLIN-3B
NUTLIN 3B
Nutlin-3b USP/EP/BP
(+)-NUTLIN-3
NUTLIN 3B
Nutlin-3b - Nutlin-3, (+)-
4-[[(4R,5S)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imid
4-((4R,5S)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole-1-carbonyl)piperazin-2-one
4-[[(4R,5S)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-2-piperazinone
2-Piperazinone, 4-[[(4R,5S)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-
所属类别
生物化工：Mdm2 拮抗剂物理化学性质
密度1.36
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; ≥55.5 mg/mL in EtOH; ≥57.25 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)14.35±0.20(Predicted)
形态结晶固体
颜色Off-white to yellow
常见问题列表
生物活性
Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂，IC50值为13.6μM，是Nutlin-3的（+）-对映体，比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。靶点
| Target | Value |
| Mdm2 | 13.6 μM |
体外研究
Nutlin-3b作为表示非MDM2相关的细胞活动的有用的阴性对照。在野生型p53细胞中， Nutlin-3α仅诱导MDM2蛋白和p21蛋白的表达（而不诱导P53）。无论细胞中p53的状态 如何，Nutlin-3b都没有作用。仅有活性的Nutlin-3a对映体在携带野生型和携带突变型p53细胞中表现有效的抗增殖活性差异。Nutlin-3b的效力在野生型p53细胞中比Nutlin-3b低得多，但在突变型p53细胞中和Nutlin-3a效力相当。Nutlin-3a处理48小时后，45％的细胞群变成TUNEL阳性，但与Nutlin-3b中处理过的细胞好未处理的对照组没有区别。