78755-81-4
中文名称
氟马西尼
英文名称
Flumazenil
CAS
78755-81-4
分子式
C15H14FN3O3
MDL 编号
MFCD00242764
分子量
303.29
MOL 文件
78755-81-4.mol
更新日期
2024/07/05 14:13:59
78755-81-4 结构式
基本信息
中文别名
8-氟-5,6-二氢-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓-3-甲酸乙酯氟马西尼
福马西尼
氟马泽尼
氟马西林
安易醒
8-氟-5,6-二氢-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑并[1,5-Α][1,4]苯并二氮杂卓-3-羧酸乙酯
英文别名
4H-IMIDAZO[1,5-A][1,4]BENZODIAZEPINE-3-CARBOXYLIC ACID, 8-FLUORO-5,6-DIHYDRO-5-METHYL-6-OXO-, ETHYL ESTER8-FLUORO-5,6-DIHYDRO-5-METHYL-6-OXO-4H-IMIDAZO[1,5-A][1,4]BENZO-DIAZEPINE-3-CARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER
8-FLUORO-5,6-DIHYDRO-5-METHYL-6-OXO-4H-IMIDAZO[1,5-A][1,4]BENZODIAZEPINE-3-CARBOXYLIC ACID ETHYL EST
ethyl 8-fluoro-5-methyl-6-oxo-5,6-dihydro-4h-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine-3-carboxylate
FLUMAZENIL
RO 15-1788
Flumazenil、Flumazepil
FlumazenilUsDmf
ANEXATE
Flumazepil
4H-Imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine-3-carboxylic acid, 8-fluoro-5,6-dihydro-5-methyl-6-oxo-, ethyl ester
8-Fluoro-5,6-dihydro-5-methyl-6-oxo-4H-Imidazo[1,5-a][1,4]benzo-diazepine-3-carboxylic acid ethyl ester
FMZ
Ethyl 8-fluoro-5，6-dihydro-5-methyl-6-oxo-4H-imidazo[1，5-α][1，4]benzodiazepine-3-carboxylate
Lanexat
Mazicon
Rcr-15-1788
Romazicon
Ethyl 8-fluoro-5-methyl-5,6-dihydro-6-oxo-4H-imidazo(1,5-a)(1,4)benzodiazepine-3-carboxylate
8-Fluoro-5,6-dihydro-5-methyl-6-oxo-4H-imidazol[1,5-a][1,4]benzodiazepine-3-carboxylic acid ethyl ester
所属类别
药物: 其它药物: 解毒药物理化学性质
外观性状在酒精中结晶，熔点20l～203℃。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：4000，1360腹腔注射；4300，6000口服。
熔点201-203°C
沸点528.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度溶于 DMSO 至 25mM
酸度系数(pKa)0.86±0.20(Predicted)
形态solid
颜色white
水溶解性128 mg/L
Merck14,4135
稳定性可在-20°C下的DMSO中的溶液储存长达3个月。
NIST化学物质信息Flumazenil(78755-81-4)
安全数据
警示词警告
危险性描述H303
危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26-27-36/37/39
WGK Germany2
WGK Germany2
RTECS号NI2922170
海关编码2933997500
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 4000, 1360 i.p.; 4300, 6000 orally (Hunkeler)
应用领域
用途一
第一个苯并二氮杂革类药物的拮抗剂，用于对抗苯并二氮杂革类药物超剂量使用后的镇静作用及定向障碍，并具有抗惊厥活性和抗癫痫作用，也可用于氟烷麻醉后的恢复期及因酒精中毒所致肝硬化的脑病，作为原因不明的神志丧失的诊断药，用以鉴别苯二氮革类及其它药物中毒或脑损伤。用途二
中枢神经系统兴奋药。制备方法
方法一
方法1：5-氟靛红在冰醋酸和浓硫酸中，用30%过氧化氢氧化，得黄色固体的6-氟靛红酸酐，收率82%。然后和肌氨酸(即N-甲基甘氨酸)在二甲亚砜中，于100℃反应，得化合物(Ⅰ)，收率80%。再在氯仿中，N，N-二甲基苯胺存在下，和三氯氧磷回流。氯化所得化合物(Ⅱ)经处理后，在二甲基甲酰胺中，叔丁醇钠存在下，和氰基醋酸乙酯反应，得氟马西尼，收率40%，熔点200～203℃。方法2：4-氟-2-(N-羧基氨基)苯甲酸和N-甲基甘氨酸环合，生成化合物(Ⅲ)，再和2-氰基乙酸乙酯环合，得到氟马西尼。