939791-41-0
中文名称
PF562271 HCL;PF 562271 HCL
英文名称
MethanesulfonaMide, N-[3-[[[2-[(2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)aMino]-5-(trifluoroMethyl)-4-pyriMidinyl]aMino]Methyl]-2-pyridinyl]-N-Methyl-, hydrochloride (1:1)
CAS
939791-41-0
分子式
C21H21ClF3N7O3S
分子量
543.95
MOL 文件
939791-41-0.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:19
939791-41-0 结构式
基本信息
中文别名
化合物PF-562271 HCL 英文别名
PF562271 HCLPF 562271 HCL
PF562271 hydrochloride. PF271, PF-271, PF 271
N-methyl-N-(3-{[2-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-ylamino)-5-trifluoromethylpyrimidin-4-ylamino]methyl}pyridin-2-yl)methanesulfonamide hydrochloride
PF562271
PF562271
PF-562271
PF562,271
PF562,271
PF-562,271
PF-00562271
PF00562271
PF 00562271
PF562271 HYDROCHLORIDE. PF271, PF-271, PF 271
N-methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-1,3-dihydroindol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide:hydrochloride
MethanesulfonaMide, N-[3-[[[2-[(2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)aMino]-5-(trifluoroMethyl)-4-pyriMidinyl]aMino]Methyl]-2-pyridinyl]-N-Methyl-, hydrochloride (1:1)
物理化学性质
储存条件-20°C储存
溶解度≥26.35 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
形态固体
PF562271 HCL;PF 562271 HCL价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S7357 | PF562271 HCL;PF 562271 HCL PF-562271 HCl | 939791-41-0 | 5mg | 1607.02元 |
| 2024/04/30 | S7357 | PF562271 HCL;PF 562271 HCL PF-562271 HCl | 939791-41-0 | 25mg | 5547.87元 |
| 2022/04/29 | S7357 | PF562271 HCL;PF 562271 HCL PF-562271 HCl | 939791-41-0 | 50mg | 8763.3元 |
常见问题列表
生物活性
PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式，是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂，作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK，对Pyk2的效果少了大约十倍，除了CDKs类的蛋白酶，PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。靶点
| Target | Value |
|
FAK
() | 1.5 nM |
| PYK2 | 13 nM |
| CDK2/CyclinE | 30 nM |
| CDK3/CyclinE | 47 nM |
| CDK1/CyclinB | 58 nM |
体外研究
PF-562271与FAK的ATP-结合位点结合，在激酶铰链区形成抑制剂和主链原子间三个“标准”氢原子中的两个。PF-562271在诱导型细胞水平测定中是有效的，测定磷酸基-FAK的IC50为5 nM。PF-562271 (3.3 μM)导致PC3-M细胞中G1期阻滞。 在鸡胚绒毛尿囊膜试验中，PF-562271 (1 nM)阻断bFGF激发的血管再生。PF-262271有力的阻断血管增生，而血管渗漏没有可检测的变化。 PF-562271 (250 nM)完全抑制所有A431细胞侵袭到胶原凝胶。
体内研究
PF-562271 (< 33 mg/kg p.o.)剂量时间依赖性抑制U87MG小鼠体内肿瘤中FAK磷酸化。PF-562271 (50 mg/kg p.o. bid)引起BxPc3异种移植小鼠体内86%的肿瘤生长抑制，PC3-M异种移植小鼠体内45%的肿瘤生长抑制。在异种移植H125肺癌小鼠体内处理过的肿瘤中，PF-562271 (25 mg/kg, bid)能够引起2倍多的细胞凋亡。 PF-562271 (33 mg/kg, p.o.)能够 超过24小时抑制小鼠体内肿瘤细胞的广泛运动。PF-562271 (33 mg/kg, p.o.)导致小鼠体内E-钙粘蛋白动力学改变，这与E-钙粘蛋白依赖性集体细胞运动的减少有关。在PC3M-luc-C6 皮下局部异种移植小鼠模型中，PF-562271 (25 mg/kg, p.o. bid)会引起62%的肿瘤生长抑制。在植入MDA-MB-231细胞的大鼠胫骨中，PF-562,271 (5 mg/kg, oral)会导致骨钙素和松质骨的参数显著且相似的增加，肿瘤生长的减少，以及骨康复信号的出现。