96-83-3
中文名称
碘番酸
英文名称
Iopanoic acid
CAS
96-83-3
EINECS 编号
202-539-9
分子式
C11H12I3NO2
MDL 编号
MFCD00038687
分子量
570.93
MOL 文件
96-83-3.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:19
96-83-3 结构式
基本信息
中文别名
2-乙基-3-(3-氨基-2,4,6-三碘苯)丙酸碘番酸
碘泛酸
三碘氨苯乙基丙酸
英文别名
2-(3-AMINO-2,4,6-TRIIODOBENZYL)BUTYRIC ACID2-ETHYL-3-(3-AMINO-2,4,6-TRIIODOPHENYL)PROPIONIC ACID
3-[3-AMINO-2,4,6-TRIIODOPHENYL]-2-ETHYLPROPANOIC ACID
3-(3-AMINO-2,4,6-TRIIODOPHENYL)-2-ETHYLPROPIONIC ACID
3-AMINO-ALPHA-ETHYL-2,4,6-TRIIODOHYDROCINNAMIC ACID
COPANOIC
IODOPANOIC ACID
IOPANOIC ACID
JOPANOIC ACID
3-amino-alpha-ethyl-2,4,6-triiodo-benzenepropanoicaci
3-amino-alpha-ethyl-2,4,6-triiodobenzenepropanoicacid
3-amino-alpha-ethyl-2,4,6-triiodo-hydrocinnamicaci
3-Amino-ethyl-2,4,6-triiodobenaenepropanoicacid
3-Amino-ethyl-2,4,6-triiodohydrocinnamicacid
beta-(3-amino-2,4,6-triiodophenyl)-alpha-ethylpropionicacid
bilijodon
choladine
cholevid
cistobil
colepax
所属类别
原料药：影象检查用药物理化学性质
外观性状白色或乳白色粉末。熔点155-157℃。溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液、95%乙醇、氯仿或乙醚，不溶于水。几乎无味，略有特殊臭味。
熔点153 °C
沸点529.1±50.0 °C(Predicted)
密度2.2567 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度可溶于二甲基亚砜、甲醇
酸度系数(pKa)4.8(at 25℃)
形态neat
颜色浅褐色
水溶解性348.3mg/L(37 ºC)
Merck5058
BCS Class2
制备方法
方法一
由间硝基苯甲醛（见C7H5NO3，[99-61-6]）经缩合、还原、酸化、碘化而得。1.缩合将正丁酸酐及干燥的正丁酸钠加入干燥的反应锅内，搅拌加热去水分。加入间硝基苯甲醛，在135-140℃下反应7h左右。冷却，放入冰水中析出黑褐色沉淀。甩滤，洗净焦性油，得缩合物粗品。将其溶于稀氨水中，在搅拌下加活性炭的白陶土加热脱色，过滤后滤液用稀硫酸化结晶。甩滤，用水洗涤滤饼，干燥，得间硝基-α-乙基肉桂酸（C11H11NO4），为淡黄色结晶，熔点141-143℃，收率70%以上。2.收还、酸化将间硝基-α-乙基肉桂酸溶于氢氧化钠溶液中，加热至75℃，在搅拌下逐步加入铝镍合金和铝粉，控制温度在80-84℃，加料完毕，继续保温反应0.5h。至达终点后，过滤。滤液用盐酸酸化，析出沉啶，过滤，滤饼即间氨基-α-乙基苯丙酸盐酸盐（C11H15NO2·HCL）。3.碘化在间氨基-α-乙基苯丙酸的水溶液中加二氯乙烷，在搅拌下加入一氯化碘酸溶液反应。得到的粗品用二氯乙烷精制，即得碘番酸。常见问题列表
系X线诊断用阳性造影剂
碘番酸，英文名Iopanoic Acid，分子式为C11H12I3NO2，本品为有机碘化合物，系X线诊断用阳性造影剂。口服后主要经肝脏流入具有浓缩功能的胆囊，经过浓缩后在X线下显示胆囊形态和功能，通过胆囊对胆汁内造影剂的浓缩,提高其对比度，使胆囊特异得以显示，运用口服本品胆囊造影的方法可以有效检查胆囊疾病。本品在体内代谢时缓慢释放出的碘有抑制甲状腺滤泡细胞释放甲状腺激素的作用, 因而具有快速控制甲亢的疗效, 而且服该药物后对人体副作用很小。因此，本品作为治疗甲亢的辅助性药物是较为理想的, 尤其是对于重度甲亢患者和甲亢伴甲心病以及抗甲亢药物过敏或不能控制临床症状的患者更具临床价值。
图1为碘番酸的结构式
药理作用
1.提高胆囊结石的诊疗水平 对于与胆汁等密度的结石， CT平扫不能发现,只有借助口服碘番酸的造影剂才能得以显示，其典型CT表现为随体位改变而移动的充盈缺损影。因此口服碘番酸胆囊造影CT弥补了CT平扫在等密度结石显示上的不足，提高了诊断水平。2.提高胆囊息肉样病变的检出率 胆囊息肉和腺瘤采用CT平扫检出率低，口服该药物后CT检出率明显提高，尤其现在对于小的灶性病变的鉴别尚存在一定困难。胆囊腺肌瘤病C T平扫缺乏特征性, 而口服本品的胆囊造影CT 有时可见特征性花环征, 为造影剂的壁间憩室，从而可以明确诊断。
3.鉴别胆囊与非胆囊病变 口服本品造影后,其间椭圆形略高密度影内可见造影剂充盈,从而诊断为胆囊炎。另外还可利用显影的胆囊来确定病变起源或病变与胆囊的关系,如胆囊窝区病变与胆囊分界不清楚时以及胆囊癌与肝癌鉴别困难时本品的确定胆囊的存在作用至关重要。
药代动力学
本品为口服胆囊造影剂，口服后在胃中不溶，在碱性肠液中大部分溶解，后被吸收，小部分存留于肠道，影响胆囊及胆道造影。本品钠盐吸收较完全，经门静脉进入血循环，约80%由肝脏分泌入胆汁，口服4 小时后，药物在胆汁中出现，未浓缩的胆汁中含碘量约为0.3%，12～14小时后在胆囊内可浓缩到约2%，此时可清晰地显影。随后由胆管排入肠道。本品主要经粪便和肾脏排泄，一般24h内可排出50%，全部排出需5d以上。适应症
本品口服胆囊造影剂，服用后在肠道吸收，经门静脉入血循环。部分由肝分泌入胆汁，被胆囊浓缩而显影，可用于胆囊结石以及像胆囊壁病变等疾病的诊断；本品作为治疗甲亢的辅助性药物是较为理想的, 具有快速控制甲亢的疗效,尤其是对于重度甲亢患者和甲亢伴甲心病以及抗甲亢药物过敏或不能控制临床症状的患者更具临床价值。用量与用法
本品为口服药物，对于不同的用途用量不同。1.胆囊常规造影 服药当日中午吃高脂肪食物，晚餐用少量(忌食脂肪)，晚8～10时用温开水吞服本品，每隔5分钟服1片，共服6片，30分钟内服完，直次日晨8～10时拍片前禁食脂肪。
2.胆石造影 本品可与胆红素或胆绿素结合而染色，用于胆石染色造影。用法，前1～4日每次0.5g，每日3 次，第5日每次1g，每日3次，共服9g。
不良反应
1.服后有轻度恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应；2.有轻微的小便灼烧感及假性蛋白尿等反应。
注意事项
1.服用前应做碘过敏试验。2.造影当日早晨可用开塞露通便 (不可用泻药)，可减少X线片中的粪便影，有利于观察胆囊影。
3.严重肝、肾功能不良及急性胃肠功能失调者禁用。
有关碘番酸的药理作用、药代动力学、适应症、注意事项等是由Chemicalbook的鲍泉编辑整理。（2016-01-22）