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环硫雄醇

环硫雄醇, 2363-58-8, 结构式
环硫雄醇
CAS号:
2363-58-8
英文名:
Epitiostanol
英文别名:
10275S;Thiodrol;NSC 194684;Epitiostano;Epitiostanol;EPitostsanol;Epithiostanol;Epitiostanol RS;Epithioandrostanol;Epitiostanol USP/EP/BP
中文名:
环硫雄醇
中文别名:
硫雄甾醇;环硫雄醇
CBNumber:
CB00136647
分子式:
C19H30OS
分子量:
306.51
MOL File:
2363-58-8.mol

环硫雄醇化学性质

熔点:
127-128°
比旋光度:
D27.5 +24.4° (c = 1.054 in chloroform)
沸点:
417.1°C (rough estimate)
密度:
1.0122 (rough estimate)
折射率:
1.5700 (estimate)
溶解度:
Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
15.10±0.60(Predicted)
颜色:
White to Off-White
水溶解性:
1.2mg/L(37 ºC)
安全信息
毒性: LD50 in mice, rats (mg/kg): 1, 5 i.p. (Minesita, p 805)

环硫雄醇性质、用途与生产工艺

抗肿瘤药

环硫雄醇(Epitiostanol)又名乳疾宁,化学名:2α,3α-环硫-5α-雄甾-17β-醇。据文献报道适用于乳腺癌、乳腺症及女性化乳房等疾病的防治。具有强烈抑制肿瘤发育的效果,其抗癌有效率比丙酸睾丸素高一倍多。

药理作用

本品能抑制雌激素与靶细胞中的受体结合而出现抗雌激素作用。

用法与用量

1.慢性囊肿性乳腺炎、男性乳房增殖肌内注射:每次10mg,每周1次。
2.乳腺癌肌内注射:每次10mg,每周3次。

注意事项

1.前列腺癌、男性乳腺癌、婴儿患者忌用。
2.本品有致畸胎作用,孕妇禁用。
3.本品连续大剂量应用可引起睾丸机能减退、皮肤过敏、水肿、红细胞增多及精神症状等,并有致畸胎作用。

不良反应

本品连续大剂量应用可引起睾丸功能减退、皮肤过敏、水肿、红细胞增多及精神症状等,并有致畸胎作用。

参考文献

[1] 李志达,郭文璟,陈振荣等.环硫雄醇的合成与药理研究[J].福州大学学报(自然科学版),1988,(03):176-182.
[2] 潘秀森,黄自强,谢志淳等.国产环硫雄醇的毒性、抗雌激素活性及其对小鼠乳腺癌的抑制作用[J].福建医学院学报,1987,(04):275-278+353.
[3] 林丽英,李志达,陈振荣.抗肿瘤药环硫雄醇衍生物的合成[J].福州大学学报(自然科学版),1987,(03):113-116.
[4] 李志达,郭文璟,何长云.环硫雄醇中间体5α-雄甾-2-烯-17-酮的改进制备法[J].医药工业,1985,(05):32-33.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.1985.05.013.

环硫雄醇 上下游产品信息

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