环硫雄醇
| 中文名称 | 环硫雄醇 |
|---|---|
| 中文同义词 | 环硫雄醇;硫雄甾醇 |
| 英文名称 | Epitiostanol |
| 英文同义词 | 2alpha,3alpha-Epithio-5alpha-androstan-17beta-ol;Epithioandrostanol;Epitiostanol;10275S;2,3-Epithio-1H-cyclopenta[a]phenanthrene, androstan-17-ol deriv.;2α,3α-Epithio-5α-androstan-17β-ol;5α-Androstan-17β-ol, 2α,3α-epithio- (7CI, 8CI);Androstan-17-ol, 2,3-epithio-, (2α,3α,5α,17β)- |
| CAS号 | 2363-58-8 |
| 分子式 | C19H30OS |
| 分子量 | 306.51 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | Inhiitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;Sulfur & Selenium Compounds |
| Mol文件 | 2363-58-8.mol |
| 结构式 |  |
环硫雄醇 性质
| 熔点 | 127-128° |
|---|---|
| 比旋光度 | D27.5 +24.4° (c = 1.054 in chloroform) |
| 沸点 | 417.1°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.0122 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5700 (estimate) |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 15.10±0.60(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 水溶解性 | 1.2mg/L(37 ºC) |
环硫雄醇(Epitiostanol)又名乳疾宁，化学名:2α,3α-环硫-5α-雄甾-17β-醇。据文献报道适用于乳腺癌、乳腺症及女性化乳房等疾病的防治。具有强烈抑制肿瘤发育的效果，其抗癌有效率比丙酸睾丸素高一倍多。本品能抑制雌激素与靶细胞中的受体结合而出现抗雌激素作用。1．慢性囊肿性乳腺炎、男性乳房增殖肌内注射：每次10mg，每周1次。
2．乳腺癌肌内注射：每次10mg，每周3次。1．前列腺癌、男性乳腺癌、婴儿患者忌用。
2．本品有致畸胎作用，孕妇禁用。
3．本品连续大剂量应用可引起睾丸机能减退、皮肤过敏、水肿、红细胞增多及精神症状等，并有致畸胎作用。本品连续大剂量应用可引起睾丸功能减退、皮肤过敏、水肿、红细胞增多及精神症状等，并有致畸胎作用。[1] 李志达,郭文璟,陈振荣等.环硫雄醇的合成与药理研究[J].福州大学学报(自然科学版),1988,(03):176-182.
[2] 潘秀森,黄自强,谢志淳等.国产环硫雄醇的毒性、抗雌激素活性及其对小鼠乳腺癌的抑制作用[J].福建医学院学报,1987,(04):275-278+353.
[3] 林丽英,李志达,陈振荣.抗肿瘤药环硫雄醇衍生物的合成[J].福州大学学报(自然科学版),1987,(03):113-116.
[4] 李志达,郭文璟,何长云.环硫雄醇中间体5α-雄甾-2-烯-17-酮的改进制备法[J].医药工业,1985,(05):32-33.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.1985.05.013.
2．乳腺癌肌内注射：每次10mg，每周3次。1．前列腺癌、男性乳腺癌、婴儿患者忌用。
2．本品有致畸胎作用，孕妇禁用。
3．本品连续大剂量应用可引起睾丸机能减退、皮肤过敏、水肿、红细胞增多及精神症状等，并有致畸胎作用。本品连续大剂量应用可引起睾丸功能减退、皮肤过敏、水肿、红细胞增多及精神症状等，并有致畸胎作用。[1] 李志达,郭文璟,陈振荣等.环硫雄醇的合成与药理研究[J].福州大学学报(自然科学版),1988,(03):176-182.
[2] 潘秀森,黄自强,谢志淳等.国产环硫雄醇的毒性、抗雌激素活性及其对小鼠乳腺癌的抑制作用[J].福建医学院学报,1987,(04):275-278+353.
[3] 林丽英,李志达,陈振荣.抗肿瘤药环硫雄醇衍生物的合成[J].福州大学学报(自然科学版),1987,(03):113-116.
[4] 李志达,郭文璟,何长云.环硫雄醇中间体5α-雄甾-2-烯-17-酮的改进制备法[J].医药工业,1985,(05):32-33.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.1985.05.013.
安全信息
| 毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): 1, 5 i.p. (Minesita, p 805) |
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