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阿扎胞苷

基本介绍 用法用量 特殊人群用药 皮下注射给药指南 临床评价 阿扎胞苷 试剂级价格
阿扎胞苷, 320-67-2, 结构式
阿扎胞苷
CAS号:
320-67-2
英文名:
5-Azacytidine
英文别名:
AZACITIDINE;AZACYTIDINE;Vidaza;mylosar;5-AC;5 AZC;5-AZCR;5-AZAC;LADAKAMYCIN;5-Azacitidine
中文名:
阿扎胞苷
中文别名:
氮胞苷;氮杂胞苷;阿扎胞苷;阿托胞苷;5-氮包苷;5-氮胞苷;5-N胞苷;5-氮杂胞苷;氮杂胞苷杂质;6-氮杂胞苷
CBNumber:
CB00137787
分子式:
C8H12N4O5
分子量:
244.2
MOL File:
320-67-2.mol

阿扎胞苷化学性质

熔点:
226-232 °C (dec.)(lit.)
比旋光度:
40 º (C=1, H2O 22 ºC)
沸点:
387.12°C (rough estimate)
密度:
1.4287 (rough estimate)
折射率:
1.6590 (estimate)
储存条件:
-20°C
溶解度:
Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml), or in Water (up to 12 mg/ml).
酸度系数(pKa):
13.46±0.70(Predicted)
形态:
lyophilized powder
颜色:
White to Off-white
水溶解性:
0.5-1.0 g/100 mL at 21 ºC
Merck:
14,887
BRN:
620461
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20° for up to 1 month.
InChIKey:
NMUSYJAQQFHJEW-WGDKFINWSA-N
LogP:
-2.191 (est)
CAS 数据库:
320-67-2(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分类:
2A (Vol. 50) 1990
EPA化学物质信息:
Azacitidine (320-67-2)
安全信息
危险品标志: T
危险类别码: 45-46-22
安全说明: 53-22-36/37/39-45
WGK Germany: 3
RTECS号: XZ3017500
F: 10-23
海关编码: 29349990
毒害物质数据: 320-67-2(Hazardous Substances Data)
毒性: LD50 in mice (mg/kg): 115.9 i.p.; 572.3 orally (Palm, Kensler)

阿扎胞苷 MSDS


5-Azacytidine

阿扎胞苷性质、用途与生产工艺

基本介绍

阿扎胞苷，有时也称为5-阿扎胞苷，商品名维达莎或委丹扎，是一种胞苷类似物，由捷克斯洛伐克学者弗朗蒂斯克·索姆于20世纪60年代首先合成用于肿瘤化疗，目前主要用于治疗骨髓增生异常综合征。阿扎胞苷目前也是一种在生物医学研究中常用的DNA甲基化抑制剂。

阿扎胞苷的性状图

图1 阿扎胞苷的性状图

用法用量

首个治疗周期使用阿扎胞苷：对于所有患者，不考虑基线血液学实验室检查值如何，首个治疗周期的推荐起始剂量为 75 mg/m2，每天经皮下给药，共 7 天。给予患者预防用药，以预防恶心和呕吐。 首次给药前应当收集患者全血细胞计数、肝脏生化指标和血清肌酐值。后续治疗周期使用阿扎胞苷：每 4 周为一治疗周期。建议患者至少接受 6 个周期的治疗。但对于完全或部分缓解的患 者可能需要增加治疗周期。只要患者持续受益，即可持续治疗。

特殊人群用药

已知阿扎胞苷及其代谢物基本上通过肾脏排泄，肾功能受损的患者对本品可能产生的毒性反应风险会更大一些。由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此阿扎胞苷的剂量选择时应谨慎，对肾功能进行监测可能有用。

皮下注射给药指南

阿扎胞苷每瓶应当使用 4 mL 无菌注射用水复溶，稀释液应当缓慢注射至小瓶中。剧烈振摇或转动小瓶，直至获得均质混悬液。混悬液应混浊，制备的混悬液含阿扎胞苷 25 mg/mL。 重溶后混悬液不得过滤，这样操作可能滤除活性成份。大于 4 mL的阿扎胞苷剂量应当均等分至两支注射器中，产品可在室温下最长保存 1小时，但是必须在复溶后 1 小时内给药。

临床评价

中国临床试验是一项在中国高风险骨髓增生异常综合征成年受试者中评估皮下注射阿扎胞苷有效性、安全性和药代动力学的2期、开放标签、单臂试验。所有72名阿扎胞苷的受试者均报告了至少1例治疗中不良事件(TEAE)。按首选术语，最常见的治疗 中不良事件（≥20%的患者）包括血小板减少、白细胞减少、中性粒细胞减少、贫血、上呼吸 道感染、便秘、发热、肺炎、恶心、牙龈炎、腹泻和呕吐。

阿扎胞苷 上下游产品信息

上游原料

氨 甲醇钠 氢氧化钾

下游产品

阿扎胞苷杂质9 5,6-二氢-5-氮杂胞苷

阿扎胞苷 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/19226625-氮杂胞苷
5-Azacytidine, 99%		320-67-250mg489元
2024/08/19226625-氮杂胞苷
5-Azacytidine, 99%		320-67-21g2877元

阿扎胞苷 生产厂家

全球有 664家供应商   阿扎胞苷国内生产厂家
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武汉百科药物开发有限公司 027-84222527， zb_911@163.com 中国 11 58
芜湖诺威化学技术有限公司 0553-8233716 18055326116 sales@nuowei-chem.com 中国 951 55
安庆百谊生物科技有限公司 0556-5032306 18917961636 wtx@bayeebio.com 中国 265 61
福建南方制药股份有限公司 0598-2860412 779237949 salesone@southpharma.com 中国 21 55
杭州华浙生物医药有限公司 0571-5683-8096 17302275155 tanglulu1129@163.com 中国 98 58
重庆迈德凯医药有限公司 023-68625073 15723208759 lidaijun@midecopharm.com 中国 66 58
北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 96815 76
上海迈瑞尔生化科技有限公司 021-61259108 18621169109 market03@meryer.com 中国 40240 62
INTATRADE GmbH +49 3493/605464 sales@intatrade.de 德国 3576 66
武汉易泰科技有限公司上海分公司 821-50328103-801 18930552037 3bsc@sina.com 中国 15848 69
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梯希爱(上海)化成工业发展有限公司 021-67121386 Sales-CN@TCIchemicals.com 中国 24539 81
上海德默医药科技有限公司 400-021-7337 2355568890 sales@demochem.com 中国 2572 57
北京华威锐科化工科技有限公司 010-89508211 18501085097 sales.bj@hwrkchemical.com 中国 8415 55
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嘉兴市艾森化工有限公司 0573-85285100 18627885956 isenchem@163.com 中国 9423 66
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TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. 03-36680489 Sales-JP@TCIchemicals.com 日本 28398 80
TCI Europe 320-37350700 sales@tcieurope.eu 欧洲 23680 75
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武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 13277907145 3091977954 中国 4951 58
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Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-8193336 orderCN@merckgroup.com 中国 51471 80
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常州安轩化工有限公司 13912302692 13912302692 sales@anxuanchem.com 中国 4824 58
 

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