蜂毒肽(Melittin [24])是蜂毒的主要成分和主要生物活性物质,约占蜂毒干重的40%~50%,是由26个氨基酸残基组成的多肽,分子式为C131H229N39O31,相对分子量为2846.46。 蜂毒肽呈强碱性(pH=10),易溶于水,它在蜂毒中起主要的药理作用,是目前人类所知抗炎性最强的物质之一。
蜂毒肽是由26个氨基酸残基组成的多肽,在通常情况下,C-末端有4个氨基酸残基携带正电荷,N-末端有2个氨基酸残基携带正电荷,整个分子带6个正电荷。蜂毒肽的N-末端起前20个氨基酸残基主要是疏水的,C-末端的6个氨基酸残基主要是亲水的。
图1 蜂毒肽性状图
目前获取蜂毒肽的方法有3种,化学合成、从粗蜂毒中分离纯化和生物工程法。目前,获取蜂毒肽纯品的主要途径是从粗蜂毒中分离纯化。分离纯化方法以色谱理论为基础,随着色谱技术的发展以及与其他提取工艺的结合,操作成本逐渐降低,产量和纯度有所提高。
蜂毒肽具有类似激素的作用,却不具有激素的不良反应。此外,亦具抑菌、抗辐射、抗病毒等作用。蜂毒肽还可以刺穿艾滋病毒的保护外层,毁灭艾滋病毒,但又不伤及周围正常细胞。近年来又有对其抗癌作用进行研究的报道。但是其临床应用却有很多局限,主要原因是现有技术难以将蜂毒中有致敏反应并与蜂毒肽分子量接近的磷脂酶A2完全去除。
蜂毒肽具有多种生物学、药理学和毒理学作用,包括对细胞膜的强表面活性作用、溶血、抗菌以及潜在的抗肿瘤作用。蜂毒肽可以穿过磷脂双分子层形成孔洞,利用这种生物活性可以研究生物膜与蛋白质之间的相互作用。在发现蜂毒素对磷脂酶A2(PLA2)活性的增强作用后,蜂毒素也被用作磷脂酶A2(PLA2)的活化剂。蜂毒肽还是一种独特的致痛物质,它影响着躯体感觉系统的神经元可塑性。