LENIOLISIB
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- CAS号:
- 1354690-24-6
- 英文名:
- Leniolisib
- 英文别名:
- CS-2818;CDZ 173;Leniolisib;leniolisib(CDZ 173);CDZ173;CDZ-173;CDZ 173;Rupatadine Impurity 2-d8;inhibit,Inhibitor,Phosphoinositide 3-kinase,Leniolisib,PI3K,CDZ-173,CDZ 173;(S)-1-(3-((6-(6-Methoxy-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)pyrrolidin-1-yl)propan-1-one;1-Propanone, 1-[(3S)-3-[[5,6,7,8-tetrahydro-6-[6-methoxy-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]pyrido[4,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-1-pyrrolidinyl]-
- 中文名:
- LENIOLISIB
- 中文别名:
- PFIZER辉瑞授权;化合物LENIOLISIB;(S)-1-(3-((6-(6-甲氧基-5-(三氟甲基)吡啶-3-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-D]嘧啶-4-基)氨基)吡咯烷-1-基)丙-1-酮
- CBNumber:
- CB03311734
- 分子式:
- C21H25F3N6O2
- 分子量:
- 450.46
- MOL File:
- 1354690-24-6.mol
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LENIOLISIB化学性质
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
-
DMF:PBS (pH 7.2) (1:1):0.5(Max Conc. mg/mL);1.11(Max Conc. mM)
DMSO:71.67(Max Conc. mg/mL);159.09(Max Conc. mM)
Ethanol:16.5(Max Conc. mg/mL);36.63(Max Conc. mM)-
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形态:
-
A crystalline solid
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颜色:
-
White to off-white
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LENIOLISIB性质、用途与生产工艺
Leniolisib (CDZ 173)是有效的选择性PI3Kδ抑制剂，对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和PI3Kδ的IC50分别为0.244, 0.424, 2.23和0.011 μM。
| Target | Value |
PI3Kδ
(Cell-free assay)
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0.011 μM
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PI3Kα
(Cell-free assay)
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0.244 μM
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PI3Kβ
(Cell-free assay)
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0.424 μM
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DNA-PK
()
|
0.88 μM
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DNA-PK
(Cell-free assay)
|
0.88 μM
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在体外，CDZ173抑制大范围的免疫细胞功能，如B细胞、T细胞、中性粒细胞、单核细胞、嗜碱粒细胞、浆细胞样树突状细胞和肥大细胞。在所检测的最高浓度下，CDZ173对CYP亚型（3A3, 2D9, 2D6, 2C9）、离子通道库（包括hREG）、蛋白酶库没有活性。在一个包含50个安全相关的靶标库中（GPCRs、离子通道和转运体），CDZ173仅对hPDE4D和5HT2B具有可检测的活性，IC50分别为4.7 μM和7.7 μM。
CDZ173大鼠和猴体内抑制B细胞激活，呈浓度依赖和时间依赖关系。在预防性或治疗性给药后，CDZ173在大鼠胶原性关节炎模型中有效地抑制抗原特异的抗体生成、减少疾病症状。CDZ173在各个物种体内能被快速吸收，在口服后，迅速达到Tmax；而在大鼠和猴体内清除率处于中等偏低，在狗中清除率非常低--所以在血液中暴露量高。CDZ173在狗与血浆蛋白结合非常高（>99%），而化合物的分布限于阻止内（Vss = 0.3 L/kg）。
LENIOLISIB
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/11/08 | HY-17635 | LENIOLISIB
Leniolisib | 1354690-24-6 | 1mg | 630元 |
| 2024/11/08 | HY-17635 | LENIOLISIB
Leniolisib | 1354690-24-6 | 5mg | 1500元 |
1354690-24-6, LENIOLISIB 相关搜索:
- 抑制剂
- FDA批准的配体
- 医药原料
- C21H25F3N6O2
- (S)-1-(3-((6-(6-甲氧基-5-(三氟甲基)吡啶-3-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-D]嘧啶-4-基)氨基)吡咯烷-1-基)丙-1-酮
- 化合物LENIOLISIB
- PFIZER辉瑞授权
- 1354690-24-6
- Rupatadine Impurity 2-d8
- inhibit,Inhibitor,Phosphoinositide 3-kinase,Leniolisib,PI3K,CDZ-173,CDZ 173
- (S)-1-(3-((6-(6-Methoxy-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)pyrrolidin-1-yl)propan-1-one
- 1-Propanone, 1-[(3S)-3-[[5,6,7,8-tetrahydro-6-[6-methoxy-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]pyrido[4,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-1-pyrrolidinyl]-
- CDZ 173
- leniolisib(CDZ 173)
- CS-2818
- CDZ173;CDZ-173;CDZ 173
- Leniolisib