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环吡司胺

抗感染药 生物活性 靶点 体外研究 环吡司胺 试剂级价格
环吡司胺, 41621-49-2, 结构式
环吡司胺
CAS号:
41621-49-2
英文名:
Ciclopirox ethanolamine
英文别名:
CICLOPIROXOLAMINE;Cyclopirox olamine;terit;Ciclobiroxolamine;6-CYCLOHEXYL-1-HYDROXY-4-METHYL-1H-PYRIDIN-2-ONE, 2-AMINO-ETHANOL;6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methyl-2(1h)-pyridinoncompd.with2-aminoethanol;2-aminoethanolcompd.with6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methyl-2(1h)-pyridinone(;lorpox;hoe296;Cicloche
中文名:
环吡司胺
中文别名:
环吡酮胺;环吡司胺;环砒酮胺;环吡酮胺杂质;环吡酮胺原粉;环吡酮胺溶液;二甲他林原料药;环匹罗司乙醇胺;环吡酮胺原料药;环吡酮胺原料粉
CBNumber:
CB0673864
分子式:
C14H24N2O3
分子量:
268.36
MOL File:
41621-49-2.mol

环吡司胺化学性质

熔点:
144 C
密度:
0.41g/cm3 at 25℃
蒸气压:
0-0Pa at 20-50℃
储存条件:
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度:
Sparingly soluble in water, very soluble in ethanol (96 per cent) and in methylene chloride, slightly soluble in ethyl acetate, practically insoluble in cyclohexane.
形态:
Solid
颜色:
White to Off-White
LogP:
0.52
CAS 数据库:
41621-49-2(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: Xi,Xn
危险类别码: 36/37/38-42/43-20/22
安全说明: 26-36-22
WGK Germany: 2
RTECS号: UU7785500
海关编码: 2933790002
毒性: LD50 in mice, rats (mg/kg): 2898, 3290 orally (Alpermann, Schutz)

环吡司胺性质、用途与生产工艺

抗感染药

环吡司胺是一种抗感染药，由联邦德国药厂研制成功，作用机制是通过改变真菌细胞膜的完整性，引起细胞内物质外流，并阻断蛋白质前体物质的摄取，导致真菌细胞死亡，对皮肤癣菌、酵母菌、霉菌等具有较强的抑菌和杀菌作用，渗透性强。在较高浓度还可以对各种放线菌、革兰阳性和革兰阴性菌及支原体、衣原体、毛滴虫、阴道滴虫和绿脓杆菌等也有一定抑制作用。
与咪唑类抗感染药相比，环吡司胺对皮肤真菌赖以生存的角质层有极强的渗透力，故对角质层深部真菌，如甲癣等有显著的抑菌。
临床上主要用于浅部皮肤真菌感染，如体癣、脚癣、股癣，手、足癣（尤其是角化增厚型），花斑癣，皮肤念珠菌病，白色念珠菌及甲癣的治疗。

生物活性

Ciclopirox ethanolamine作为一种铁离子螯合剂，具有广谱抗真菌作用。

靶点

TargetValue
ATPase

体外研究

Ciclopirox会明显抑制C. albicans strain SC5314 细胞的生长， MIC 80s 为1.0-2.0 μg/mL，浓度大于0.6 μg/mL时细胞生长明显下降, 浓度 0.7 μg/mL时细胞生长受到完全抑制。这与fluconazole 不同，fluconazole的抑制浓度范围更大。与bipyridine类似, Ciclopirox 也是通过结合铁离子来抑制细胞的生长，抑制作用可通过加入FeCl 3 解除。此外, 次抑菌浓度(0.6 μg/mL)的Ciclopirox仅会适度地降低 某些致病基因的表达，如编码分泌蛋白酶或者脂酶的基因，但却会导致某些基因明显的高表达或低表达，如编码铁离子通透酶或转运蛋白(FTR1, FTR2和 FTH1)以及铜离子通透酶(CCC2),铁离子还原酶(CFL1)和含铁细胞转运蛋白(SIT1)的基因。经过Ciclopirox处理之后尽管念珠菌抗药基因CDR1和 CDR2的表达明显上调，但是即使处理6个月之后抗药性或药物耐受性都没有什么明显变化，而 fluconazole处理2个月之后最低抑菌浓度就会显著升高。Ciclopirox 对曲霉菌B5233的IC50 为4.22 μM,效果明显好于deferiprone ，其IC50 为 1.29 mM.

用途 

用作抗感染药

类别

有毒物品

毒性分级

中毒

急性毒性

口服-大鼠 LD50: 2350 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50; 1740 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾

储运特性

通风低温干燥

灭火剂

干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

环吡司胺 上下游产品信息

上游原料

盐酸羟胺 乙醇胺 环吡酮胺 3,3-二甲基丙烯酸 环己甲酸

下游产品

环吡司胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/11XW416214921环吡司胺
ciclopirox olamine;6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methyl-2(1h)-pyridone ethanolammonium salt		41621-49-21G65元
2024/11/0846344环吡酮胺
Ciclopirox olamine		41621-49-21g820元

环吡司胺 生产厂家

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