氟甲喹
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- CAS号:
- 42835-25-6
- 英文名:
- Flumequine
- 英文别名:
- Quinolone;FLUMEQUIN;Fluoromethyl;R 802;Aoyribe;Apurone;Imequyl;Fantacin;Flumural;Flumigal
- 中文名:
- 氟甲喹
- 中文别名:
- 氟喹;氟甲喹;氟马喹;氟甲喹粉;9-氟-6;氟甲喹原料药;氟甲喹 规格;氟甲喹对照品;氟甲喹(标准品);99.0%氟甲喹
- CBNumber:
- CB1264632
- 分子式:
- C14H12FNO3
- 分子量:
- 261.25
- MOL File:
- 42835-25-6.mol
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氟甲喹性质、用途与生产工艺
白色粉末,无臭、无味,不溶于水能在有机溶剂中互溶。
氟甲喹又称氟喹酸、氟六喹酸,是人工合成的第二代喹诺酮类动物专用抗菌药物,也是目前唯一的不与人类共用的一种广谱型的抗菌兽药,为氟哌酸的替代产品,有很强的杀菌活力,对动物细菌性的疾病有很好疗效。其主要作用是抑制细菌的脱氧核酸(DNA)回旋酶,使脱氧核糖核酸(DNA)蛋白质的合成受干扰,使细胞不能再进行分裂,从而起到杀菌的作用。主要用于畜禽细菌性呼吸道病,大肠杆菌,白痢,沙门氏菌病,伤寒,禽霍乱,葡萄球菌病传染性鼻炎等。水产动物的大肠杆菌病,单孢菌属和弧球菌属病,嗜水气单胞菌有强烈的抑制作。
氟甲喹最早由Rinker实验室研制成功,从20世纪70年代陆续在欧盟和日本等国家广泛用于畜禽和水产养殖中,对各种革兰氏阴性菌感染所致的疾病具有很好的疗效,特别是对大肠杆菌、支原体、嗜水气单胞茵引起的畜、禽及水生动物疾病有较好疗效。我国在90年代末期逐渐开发上市,主要用于鲑鱼、鳟鱼、虾、鳗鱼以及猪、鸡等细菌感染性疾病的防治。
由于喹诺酮类抗菌药氟甲喹钠能抑制细菌DNA螺旋酶,抗菌谱广、高效、低毒、组织穿透力强、无麻醉作用,已成为兽医临诊和水产养殖中最重要的抗感染药物之一,被大量用于治疗、预防和促生长。由于其耐药性和潜在的致癌性,欧盟、日本及我国均制定了其组织中的最高残留限量(我国和欧盟均为100ppb)。目前对氟甲喹的检测方法主要有荧光分光光度法、酶联法(ELISA)和液相色谱法等。ELISA以其灵敏度高、操作简便等优点现已成为常规筛选方法。
Flumequine是一种人工合成的化疗用抗生素,抑制拓扑异构酶II, IC50为15 μM。
Target | Value |
Topo II
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15 μM
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Flumequine抑制真核生物的拓扑异构酶II,这是双链DNA断裂反应和细菌螺旋酶受到影响的原因,FL对拓扑异构酶II的抑制作用与对细菌螺旋酶的影响高度相关。对12临床A. salmonicida菌系,Flumequine的最小抑菌浓度范围为0.06 微克/毫升到32 微克/毫升。Flumequine对大多耐药菌系具有较高的E(max)值16,这是对消除耐药表型的重要贡献。Flumequine累积试验证实,高E(max)值与很低水平的积累有关。
Flumequine (4000 ppm,口服) 给药3小时,而不是24小时后,在成年小鼠的胃,结肠和膀胱中引起剂量依赖性DNA损伤。 在食用加药饲料后的大西洋鲑鱼体内,Flumequine表现出44.7%的生物利用度。大西洋鲑鱼静脉注射给药后,Flumequine的表观分布容积稳定在3.5升/千克,消除半衰期(t
1/2
)为22.8小时,血浆药物浓度时间曲线下面积(AUC)为140微克×小时/毫升。 在水草Lythrum salicaria L 中,Flumequine (100 毫克/升)减少根、下胚轴和子叶的平均长度,并减少次生根的数量。在静脉内给药后, Flumequine (10 毫克/千克,口服)的恒定表观分布容积(Vss)为2.41 升/千克 (鳕鱼) 以及2.15 升/千克 (濑鱼)。Flumequine (10毫克/千克,口服)给药后,总体清除率(Cl)为0.024升/小时.千克(鳕鱼),0.14 升/小时.千克 (濑鱼),消除半衰期(t1/2 λ z)为75小时(鳕鱼),31小时 (濑鱼)。Flumequine口服给药后,口服生物利用度(F)为65% (鳕鱼)和41% (濑鱼)。
用途
是一种新的广谱抗菌合成药物,对动物细菌性疾病有很好疗效
用途
医药原料
氟甲喹
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-B0526 | 氟甲喹 Flumequine | 42835-25-6 | 100mg | 550元 |
2024/08/19 | S3181 | 氟甲喹 Flumequine | 42835-25-6 | 10mg | 738.96元 |
氟甲喹
生产厂家
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氟甲喹国内生产厂家
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