阿扑西林
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- CAS号:
- 63358-49-6
- 英文名:
- Aspoxicillin
- 英文别名:
- ASPC;DOYE;Doyle;TA 058;Aspoxicilin;ASPOXICILLIN;Aspoxicillin (~80%);ASPOXICILLIN 3-HYDRATE;Aspoxicillin USP/EP/BP;N4-Methyl-D-aspariginylamoxicillin
- 中文名:
- 阿扑西林
- 中文别名:
- 阿扑西林;阿帕西林;阿朴西林;天冬西林;萘啶青霉素;天冬羟氨霉素;阿扑西林三水酸;天冬羟氨青霉素;羟戊酰胺青霉素;阿朴西林/天冬西林
- CBNumber:
- CB1452855
- 分子式:
- C21H27N5O7S
- 分子量:
- 493.53
- MOL File:
- 63358-49-6.mol
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阿扑西林化学性质
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熔点:
-
195-198° (dec)
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沸点:
-
985.1±65.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
2-8°C
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溶解度:
-
DMSO (Slightly, Sonicated), Methanol (Slightly)
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酸度系数(pKa):
-
2.44±0.50(Predicted)
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形态:
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Solid
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颜色:
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White to Off-White
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水溶解性:
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Water : 25 mg/mL (50.66 mM; Need ultrasonic)
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稳定性:
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Hygroscopic
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CAS 数据库:
-
63358-49-6
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阿扑西林性质、用途与生产工艺
1．本品破坏细菌细胞壁的合成，对革兰阳性菌中的葡萄球菌属，链球菌属，粪链球菌，肺炎球菌属；革兰阴性菌中的大肠杆菌，流感杆菌等均有显著的抗菡活性。对厌氧菌、拟杆菌属也有抗菌作用
2．本品口服无效，采用静注或滴注后体内分布广。T1／2为90—120rain，绝大部分以原形从尿中排泄适应证敏感菌所致败血症、心内膜炎、腹膜炎、外伤、术后感染、呼吸道、胆系、五官科感染。
Aspoxicillin 是一种广谱的抗菌剂，对分离的胸膜肺炎放线杆菌 68 菌株抑制作用的 MIC90 值 <= 0.05 μg/ml。Aspoxicillin 在小鼠血清中的半衰期为 55 分钟。
Aspoxicillin is a semisynthetic penicillin derivative
Aspoxicillin induces postantibiotic effects (PAEs) against
Staphylococcus aureus
Smith of 1.7 h in vitro.
Aspoxicillin induces PAEs against
Staphylococcus aureus
Smith of 5.2 h in vivo in a thigh infection model in neutropenic mice.
化学性质
无色结晶性粉末，熔点195～198℃(分解)。
用途
广谱半合成青霉素，对葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌等革兰阳性菌有很强的抗菌作用，对大肠杆菌、流感杆菌及厌氧菌拟杆菌属等革兰阴性菌也有较好的抗菌作用。临床用于上述敏感菌引起的感染，包括败血症、细菌感染性心内膜炎、急慢性支气管炎、支气管扩张感染、外伤及手术创面等表面性感染、扁桃体炎、肺炎等。
生产方法
2-氨基-3-甲胺羰基丙酸和间硝基苯磺酰氯进行酰化反应，对侧链的游离氨基进行保护，和N-羟基丁二酰亚胺反应形成活性酯，利用该活性酯的高反应活性，在三乙胺存在下，对羟氨苄青霉素进行酰化，再在硫代乙酰胺作用下，脱去氨基上的保护基，即得到阿扑西林。
阿扑西林
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-135842 | Aspoxicillin | | 10 mg | 650元 |
| 2024/04/30 | HY-135842 | 阿扑西林
Aspoxicillin | 63358-49-6 | 25 mg | 1300元 |
阿扑西林
生产厂家
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- 63358-49-6
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