枸橼酸喷托维林
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- CAS号:
- 77-23-6
- 英文名:
- Pentoxyverine
- 英文别名:
- PENTOXIFYLLINE;Urex;Carbetapentane;Tuclase;Pentoxyverine Base;ucb2543;Atussil;Sedotussin;u.c.b.2543;U.C.B. 2543
- 中文名:
- 枸橼酸喷托维林
- 中文别名:
- 维静宁;喷托维林;咳必清盐基;橼酸喷托维林;枸盐酸喷托维林;枸缘酸喷托维林;咳必清(喷托维林);枸橼酸喷托维林(咳必清);咳必清(枸橼酸喷托维林);1-苯基环戊烷-1-羧酸-β-(β-二乙胺基乙氧基)乙酯
- CBNumber:
- CB1497317
- 分子式:
- C20H31NO3
- 分子量:
- 333.46
- MOL File:
- 77-23-6.mol
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枸橼酸喷托维林性质、用途与生产工艺
枸橼酸喷托维林( pentoxyverine citrate) 的分子式: C20H31NO3·C6H8O7，该药具有中枢及外周性镇咳作用，其镇咳作用强度约为可待因的1 /3。除对延髓的呼吸中枢有直接抑制作用外，还有轻度的阿托品样作用。
1、原研：喷托维林，1956年由莫润（morren）合成，1956年比利时联合化学公司（ucb）开发，日本于1963年批准生产。1972年，日本TSURUHARA 的Pentoxyverine Citrate Tablets 15mg。
2、日本参比：DainipponSumitomo Pharma Co., Ltd.，GAI-LESSTab. 10mg。
3、国内：地奥集团于1981年25mg规格最先上市。规格：25mg，共202个批文。无国内进口批文。
Carbetapentane (Pentoxyverine, CB) 是一种镇咳抗惊厥药非选择性的 sigma-1 (σ1) 的激动剂。
化学性质
油状物。沸点165-170℃（1.33Pa），折光率1.4990-1.5010。
用途
为非麻醉性中枢镇咳药。该品与枸櫞酸喷托维林，又称咳必清。这是一类非成瘾性镇咳药，镇咳疗效次于可待因，多和来治疗上呼吸道感染引起的急性、轻度咳嗽和百日咳，可减少支气管分泌。该品毒性低微。
生产方法
由四氢呋喃经开环、溴化、环合、水解、氯化、酯化而得。1.开环、溴化将四氢呋喃滴加到氢溴酸中，滴加硫酸，反应然后冷至室温，分取下层液，用纯碱溶液洗至中性。加无水氯化钙脱水后，过滤得1,4-二溴丁烷。2.环合将氰苄加入干燥的反应锅内，缓缓加入1,4-二溴丁烷。得1-苯基-1-氰基环戊烷。3.水解将水加入反应锅，并在搅拌下加入硫酸和1-苯基-1-氰基环戊烷得1-苯基环戊烷羧酸。4.氯化将1-苯基环戊烷羧酸溶于无水三氯乙烯中，并在搅拌下加入三氯化磷。反应后静置冷却分层，取上层清液减压蒸馏，回收三氯乙烯至尽，得1-苯基环戊烷甲酰氯。5.酯化将1-苯基环戊烷甲酰氯加入干燥的反应锅内，滴加二乙胺基乙氧基乙醇，酯化完成后，用酸碱处理、活性炭得油状物喷托维林。
枸橼酸喷托维林
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/11/08 | HY-134004 | Pentoxyverine | | 5 mg | 312元 |
| 2024/11/08 | HY-134004 | 枸橼酸喷托维林
Pentoxyverine | 77-23-6 | 10mg | 500元 |
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