甲基(+)-四氮-BOC-1-氮卡马西平-2-哌嗪羧酸盐
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- CAS号:
- 126937-42-6
- 英文名:
- METHYL N-4-BOC-N-1-CBZ-2-PIPERAZINECARBOXYLATE
- 英文别名:
- Methyl 4-Boc-1-Cbz-2-piperazinecarboxylate;METHYL N-4-BOC-N-1-CBZ-2-PIPERAZINECARBOXYLATE;METHYL 4-N-BOC-1-N-CBZ-2-PIPERAZINE CARBOXYLATE;4-N-BOC-1-N-CBZ-PIPERAZINE-2-CARBOXYLIC ACID METHYL ESTER;Methyl (±)-1-benzyloxycarbonyl-4-Boc-piperazine-2-carboxylate;O1-benzyl O4-tert-butyl O2-methyl piperazine-1,2,4-tricarboxylate;1-(Benzyloxycarbonyl)-2-(methoxycarbonyl)-4-(tert-butoxycarbonyl)-piperazine;Methyl 1-(benzyloxycarbonyl)-4-(tert-butyloxycarbonyl)piperazine-2-carboxylate;1,2,4-Piperazinetricarboxylic acid, 4-(1,1-dimethylethyl) 2-methyl 1-(phenylmethyl) ester;(2R)-piperazine-1,2,4-tricarboxylic acid O4-tert-butyl ester O2-methyl ester O1-(phenylmethyl) ester
- 中文名:
- 甲基(+)-四氮-BOC-1-氮卡马西平-2-哌嗪羧酸盐
- 中文别名:
- 1-BOC-4-CBZ-3-哌嗪甲酸甲酯;1-CBZ-4-BOC-2-哌嗪甲酸甲酯;甲基(+)-四氮-BOC-1-氮卡马西平-2-哌嗪羧酸盐;(+/-)-1-苄氧羰基-4-BOC-哌嗪-2-羧酸甲酯;1-(苄氧羰基)-4-(叔-丁基氧羰基)哌嗪-2-羧酸甲酯
- CBNumber:
- CB2326564
- 分子式:
- C19H26N2O6
- 分子量:
- 378.42
- MOL File:
- 126937-42-6.mol
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甲基(+)-四氮-BOC-1-氮卡马西平-2-哌嗪羧酸盐化学性质
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沸点:
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476.9±45.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.214±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Sealed in dry,Room Temperature
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酸度系数(pKa):
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-1.49±0.70(Predicted)
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甲基(+)-四氮-BOC-1-氮卡马西平-2-哌嗪羧酸盐性质、用途与生产工艺
甲基(+)-四氮-BOC-1-氮卡马西平-2-哌嗪羧酸盐又叫1-苄基4-(叔丁基)2-甲基哌嗪-1,2,4-三羧酸酯,是一种医药中间体,可由哌嗪-2-羧酸作起始物料,依次通过Boc保护,Cbz保护,最后与碘甲烷酯化得到。
步骤一、合成4-(叔丁氧基羰基)哌嗪-2-羧酸(1)
在0℃在氮气氛下向搅拌的哌嗪-2-羧酸(SM)(5g,24.6mmol)的1,4-二噁烷:水(1:1,100mL)悬浮液加入NaHCO3(3.1g,36.9mmol)、随后Boc-酸酐(5.6mL,24.6mmol)。将反应混合物温热至RT和搅拌16小时。在原料消耗之后(TLC监测),反应用水(50mL)稀释和用Et2O(2x100mL)萃取。含水层用2N HCl溶液酸化和用正-BuOH萃取。经合并的有机层在Na2SO4上干燥和减压浓缩,提供化合物1(5g,88%),是白色固体。
步骤二、合成1-((苄氧基)羰基)-4-(叔丁氧基羰基)哌嗪-2-羧酸(2):
在0℃向搅拌的化合物1(5g,21.7mmol)的EtOAc(70mL)溶液加入饱和NaHCO3溶液(70mL)、随后滴加Cbz-Cl(3.7mL,26.1mmol)。使得反应混合物达到RT和搅拌16小时。在原料消耗之后(TLC监测),反应用水(50mL)稀释和用EtOAc(2x 50mL)萃取。含水层用2N HCl溶液酸化和用EtOAc萃取。经合并的有机层在无水Na2SO4上干燥,过滤和减压浓缩,提供粗制物质,将其通过柱色谱法纯化,用50%EtOAc:正己烷洗脱,提供化合物2(4g,50%),是粘稠浆液。
步骤三、合成1-苄基4-(叔丁基)2-甲基哌嗪-1,2,4-三羧酸酯(3):
在0℃在氮气氛下向搅拌的化合物2(4g,10.9mmol)的DMF(40mL)溶液加入K2CO3(1.82g,13.2mmol)和MeI(1mL,16.5mmol)。使得反应混合物达到RT和搅拌16小时。在原料消耗之后(TLC监测),反应用水(20mL)稀释和用Et2O(2x 50mL)萃取。经合并的有机层在Na2SO4上干燥和减压浓缩。获得的粗制物质通过硅胶柱色谱法纯化,用10%EtOAc/己烷洗脱,提供化合物3(3.2g,77%),是粘稠浆液。
甲基(+)-四氮-BOC-1-氮卡马西平-2-哌嗪羧酸盐
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | XW0212693742602 | (+/-)-1-苄氧羰基-4-Boc-哌嗪-2-羧酸甲酯 1-Benzyl 4-tert-butyl 2-methyl piperazine-1,2,4-tricarboxylate | | 5g | 1716元 |
2024/08/19 | XW0212693742601 | (+/-)-1-苄氧羰基-4-Boc-哌嗪-2-羧酸甲酯 1-Benzyl 4-tert-butyl 2-methyl piperazine-1,2,4-tricarboxylate | | 1g | 570元 |
甲基(+)-四氮-BOC-1-氮卡马西平-2-哌嗪羧酸盐
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126937-42-6, 甲基(+)-四氮-BOC-1-氮卡马西平-2-哌嗪羧酸盐 相关搜索:
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