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德鲁替康

德鲁替康, 1599440-13-7, 结构式
德鲁替康
CAS号:
1599440-13-7
英文名:
Deruxtecan
英文别名:
Deruxtecan;MC-GGFG-Exetecan;Deruxtecan analog;Deruxtecan(DX-8951);Ibandronate Impurity 32;MC-GGFG-Exetecan Deruxtecan analog;Drug-Linker Conjugates for ADC,Inhibitor,inhibit,Deruxtecan;Glycinamide, N-[6-(2,5-dihydro-2,5-dioxo-1H-pyrrol-1-yl)-1-oxohexyl]glycylglycyl-L-phenylalanyl-N-[[2-[[(1S,9S)-9-ethyl-5-fluoro-2,3,9,10,13,15-hexahydro-9-hydroxy-4-methyl-10,13-dioxo-1H,12H-benzo[de]pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-1-yl]amino]-2-oxoethoxy]methyl]-;N-[(S)-10-Benzyl-1-[[(1S,9S)-9-ethyl-5-fluoro-9-hydroxy-4-methyl-10,13-dioxo-1,2,3,9,10,12,13,15-octahydrobenzo[de]pyrano[3’,4’:6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-1-yl]amino]-1,6,9,12,15-pentaoxo-3-oxa-5,8,11,14-tetraazahexadecan-16-yl]-6-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)hexanamide;N-[(S)-10-Benzyl-1-[[(1S,9S)-9-ethyl-5-fluoro-9-hydroxy-4-methyl-10,13-dioxo-1,2,3,9,10,12,13,15-octahydrobenzo[de]pyrano[3’,4’:6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-1-yl]amino]-1,6,9,12,15-pentaoxo-3-oxa-5,8,11,14-tetraazahexadecan-16-yl]-6-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)hexanamide
中文名:
德鲁替康
中文别名:
德鲁替康;U3-1402;伊班膦酸杂质32;化合物DERUXTECAN;HER3抗体偶联体药物U3-1402;N-[(S)-10-苄基-1-[[(1S,9S)-9-乙基-5-氟-9-羟基-4-甲基-10,13-二氧代-1,2,3,9,10,12,13,15-八氢苯并[DE]吡喃并[3',4':6,7]吲嗪并[1,2-B]喹啉-1-基]氨基]-1,6,9,12,15-五氧代-3-氧杂-5,8,11,14-四氮杂十六烷-16-基]-6-(2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)己酰胺;N-((S)-10-苄基-1-(((1S,9S)-9-乙基-5-氟-9-羟基-4-甲基-10,13-二氧代-2,3,9,10,13,15-六氢-1H,12H-苯并[DE]吡喃并[3',4':6,7]吲哚嗪并[1,2-B]喹啉-1-基)氨基)-1,6,9,12,15-五氧代-3-氧杂-5,8,11,14-四氮杂十六烷-16-基)-6-(2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)己酰胺;N-((S)-10-苄基-1-(((1S,9S)-9-乙基-5-氟-9-羟基-4-甲基-10,13-二氧代-2,3,9,10,13,15-六氢-1H,12H-苯并[DE]吡喃并[3',4':6,7]吲哚嗪并[1,2-B]喹啉-1-基)氨基)-1,6,9,12,15-五氧代-3-氧杂-5,8,11,14-四氮杂十六烷-16-基)-6-(2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)己酰胺
CBNumber:
CB24796642
分子式:
C52H56FN9O13
分子量:
1034.05
MOL File:
1599440-13-7.mol

德鲁替康化学性质

沸点:
1491.1±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度:
DMSO:67.5(Max Conc. mg/mL);65.28(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa):
11.18±0.40(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
White to yellow
InChIKey:
XSLGWYQNBQGZTG-MCZRLCSDSA-N
安全信息

德鲁替康性质、用途与生产工艺

抗体偶联药物

曲妥珠单抗-德鲁替康 (DS-8201) 是一种抗体偶联药物 (ADC) ,由人源化抗 HER2 单克隆抗体 (Trastuzumab) 、可裂解四肽基连接剂和细胞毒性拓扑异构酶I抑制剂 (DXd) 组成,该抑制剂可阻止癌细胞复制 DNA,从而导致癌细胞死亡。曲妥珠单抗-德鲁替康已被批准用于治疗 HER2 阳性转移性乳腺癌和胃癌患者。曲妥珠单抗-德鲁替康(DS-8201)由日本药企第一三共开发,阿斯利康于2019年3月与第一三共签订了高达69亿美元的全球合作开发和商业化协议。

用途

HER3抗体偶联体药物U3-1402是由日本第一三共公司开发的靶向人表皮生长因子受体3(humanepithelialgrowthfactorreceptor3,HER3)的抗体偶联药物,临床研究表明其对各种EGFR耐药及耐药机制不明的NSCLC患者均有治疗效果,疾病控制率达100%。该药有望为EGFR-TKI耐药NSCLC患者带来新的治疗方案。

作用机制

U3-1402依赖patritumab端高效靶向肿瘤组织,减少药物全身暴露,最终可实现增效减毒目的。在肿瘤组织中,U3-1402与肿瘤细胞表面异常表达HER3结合形成HER3 U3-1402复合物,内吞至内涵体内,该内涵体被溶酶体吞噬。U3-1402被溶酶体内的组织蛋白酶切割并释放游离的拓扑异构酶I抑制剂DXd,从而诱导DNA损伤和细胞凋亡。

德鲁替康 上下游产品信息

上游原料

下游产品

德鲁替康 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-13631EHER3抗体偶联体药物U3-1402
Deruxtecan
1599440-13-71mg1200元
2024/04/30HY-13631EHER3抗体偶联体药物U3-1402
Deruxtecan
1599440-13-75mg3000元

德鲁替康 生产厂家

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上海传芊化工科技中心 15869524721 3525679403@qq.com 中国 3718 58
常州辰鸿生物科技有限公司 0519-85788828 13775037613 sales@chemrenpharm.com 中国 3600 58
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上海腾渤医药科技有限公司 021-54338626 18017892860 sales@tubepharm.com 中国 2329 58
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Shanxi Tihondan Pharmaceutical Technology Co., Ltd +8618235132063 sales@tihondan.com 中国 3725 58
Henan Fengda Chemical Co., Ltd +86-371-86557731 +86-13613820652 info@fdachem.com 中国 20296 58
Wuhan Jingkang en Biomedical Technology Co., Ltd +8613720134139 orders@jknbiochem.com 中国 4822 58
Aladdin Scientific +1-+1(833)-552-7181 sales@aladdinsci.com 美国 52927 58
Shanghai Acmec Biochemical Technology Co., Ltd. +undefined18621343501 product@acmec-e.com 中国 33350 58
LEAPCHEM CO., LTD. +86-852-30606658 market18@leapchem.com 中国 43348 58
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Xilinglab Co., Ltd. +8618381337976 bd@xilinglab.com 中国 86 58
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  • 1599440-13-7
  • N-[(S)-10-Benzyl-1-[[(1S,9S)-9-ethyl-5-fluoro-9-hydroxy-4-methyl-10,13-dioxo-1,2,3,9,10,12,13,15-octahydrobenzo[de]pyrano[3’,4’:6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-1-yl]amino]-1,6,9,12,15-pentaoxo-3-oxa-5,8,11,14-tetraazahexadecan-16-yl]-6-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)hexanamide
  • N-((S)-10-Benzyl-1-(((1S,9S)-9-ethyl-5-fluoro-9-hydroxy-4-methyl-10,13-dioxo-2,3,9,10,13,15-hexahydro-1H,12H-benzo[de]pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-1-yl)amino)-1,6,9,12,15-pentaoxo-3-oxa-5,8,11,14-tetraazahexadecan-16-yl)-6-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)hexanamide
  • MC-GGFG-Exetecan Deruxtecan analog
  • N-[(S)-10-Benzyl-1-[[(1S,9S)-9-ethyl-5-fluoro-9-hydroxy-4-methyl-10,13-dioxo-1,2,3,9,10,12,13,15-octahydrobenzo[de]pyrano[3’,4’:6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-1-yl]amino]-1,6,9,12,15-pentaoxo-3-oxa-5,8,11,14-tetraazahexadecan-16-yl]-6-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)hexanamide
  • Ibandronate Impurity 32
  • Drug-Linker Conjugates for ADC,Inhibitor,inhibit,Deruxtecan
  • N-((S)-10-Benzyl-1-(((1S,9S)-9-ethyl-5-fluoro-9-hydroxy-4-methyl-10,13-dioxo-2,3,9,10,13,15-hexahydro-1H,12H-benzo[de]pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-1-yl)amino)-1,6,9,12,15-pentaoxo-3-oxa-5,8,11,14-tetraazahexadecan-16-yl)-6-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)hexanamide
  • Deruxtecan(DX-8951)
  • Deruxtecan
  • MC-GGFG-Exetecan
  • Glycinamide, N-[6-(2,5-dihydro-2,5-dioxo-1H-pyrrol-1-yl)-1-oxohexyl]glycylglycyl-L-phenylalanyl-N-[[2-[[(1S,9S)-9-ethyl-5-fluoro-2,3,9,10,13,15-hexahydro-9-hydroxy-4-methyl-10,13-dioxo-1H,12H-benzo[de]pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-1-yl]amino]-2-oxoethoxy]methyl]-
  • Deruxtecan analog
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