磷酸利美尼定
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- CAS号:
- 85409-38-7
- 英文名:
- Rilmenidine phosphate
- 英文别名:
- Rmenidine phosphate;rilmenidine phosphate;Riboflavin Impurity 21;Rilmenidine phosphate form;RILMENIDINE DIHYDROGEN PHOSPHATE;Rilmenidine for system suitability CRS;Rilmenidine Phosphate Solution, 100ppm;RILMENIDINE FOR SYSTEM SUITABILITY USP/EP/BP;dicyclopropylmethyl(4,5-dihydrooxazol-2-yl)amine;N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-amine
- 中文名:
- 磷酸利美尼定
- 中文别名:
- 磷酸利美尼丁;磷酸利美尼定;磷酸二氢利美尼丁;利美宁磷酸二氢钠;利美尼定磷酸二氢盐;化合物A 769662;磷酸利美尼定/利美尼啶;利美尼定系统适用性 EP标准品;磷酸利美尼定溶液,100PPM;2-((二环丙基甲基)氨基)-2-唑啉磷酸盐
- CBNumber:
- CB3380860
- 分子式:
- C10H19N2O5P
- 分子量:
- 278.24
- MOL File:
- 85409-38-7.mol
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磷酸利美尼定化学性质
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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Freely soluble in water, slightly soluble in alcohol, practically insoluble in methylene chloride.
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形态:
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Solid
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颜色:
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White to off-white
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磷酸利美尼定性质、用途与生产工艺
该药物除与α2-肾上腺素能受体结合外,与咪唑啉受体有更大的亲和力。它通过与咪唑啉受体的结合而发挥降压作用,同时也减轻了与α2-肾上腺素能受体结合带来的副作用。并且该药临床上具有耐受性好、副作用小、安全性好、疗效显著等优点。
本品为中枢性降压药,但与可乐定不同,本品对延髓侧突喙的侧网状核的咪唑啉受体有高度亲和力,对中枢α2受体作用较弱,用药后能产生降压效果,不良反应远比可乐定轻,为第二代中枢性降压药。
在装有机械搅拌、温度计、回流冷凝器的1L反应瓶中,依次加入53.0g(0.46mol)2-乙氧基噁唑啉,56.0g(0.50mol)双环丙基甲胺,200mL甲苯,充分搅拌后,升温至回流并保持回流反应8h,反应结束后,降温到25℃,向其中加入5%的碳酸氢钠溶液200mL洗涤,分层,有机相再依次用200mL饱和食盐水和200mL水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,浓缩得76.2g粗品,粗品再用环己烷重结晶,得75.0g白色固体,含量99.7%,m.p.105.5~107℃,收率90.5%。利美尼定与磷酸成盐制备磷酸利美尼定。
Rilmenidine Phosphate 是选择性的I(1) imidazoline receptor激动剂,用于治疗高血压。
Rilmenidine provides antihypertensive efficacy comparable with that of diuretics, beta-blockers, calcium channel blockers, and angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors.
Rilmenidine phosphate (25-100 μM; 24 hours) inhibits K562 cell proliferation.
Cell Proliferation Assay
Cell Line:
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K562 cells
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Concentration:
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25, 50, 100 μM
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Incubation Time:
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24 hours
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Result:
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Dose-dependently inhibited K562 colony formation.
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Rilmenidine phosphate-treated N171-82Q mice (i.p.; 4-times a week) displays significant improved forelimb grip strength and all limbs grip strength from 12 to 22 weeks of age.
Rilmenidine phosphate decreases levels of mutant huntingtin.
磷酸利美尼定
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | HY-100490B | Rilmenidine phosphate | | 1 mg | 400元 |
2024/04/30 | S7548 | 磷酸利美尼定 Rilmenidine Phosphate | 85409-38-7 | 5mg | 788.19元 |
磷酸利美尼定
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- N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-2-oxazolamine,phosphate (1:1)