利美尼啶

利美尼啶 MSDS

Oxaminozoline

利美尼啶性质、用途与生产工艺

生物活性

Rilmenidine 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

体外研究

体内研究

化学性质 

从己烷结晶，熔点106～107℃。
磷酸利美尼定(Rilmenidine Phosphate)：C10H16N2O?H3PO4。pKa 9.3。水中溶解度：约19%W/V；甲醇中溶解度：约7%W/V；氯仿和乙醇中溶解度：0.7%W/V。急性毒性LD₅₀小鼠，大鼠(mg/kg)：375，295口服。

用途 

噁唑啉类抗高血压药。在常用剂量下无镇静作用，对血糖、血脂和肾功能无明显不良影响。用于高血压。

生产方法 

方法1：化合物(I)和氯甲酸苯酯反应，得化合物(II)。(Ⅱ)和氨基乙醇反应得化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)再用二氯亚砜氯化得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)环合即得利美尼定。
方法2：化合物(I)和氯乙基异氰酸酯作用，直接得到的化合物(Ⅳ)。再环合得利美尼定。

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