DREADD AGONIST 21

生物活性靶点体外研究体内研究 DREADD AGONIST 21 试剂级价格

DREADD AGONIST 21

CAS号:: 56296-18-5

英文名:: 11-Piperazinyldibenzo[b,e][1,4]diazepine

英文别名:: DREADD agonist 1;DREADD Agonist 21;11-Piperazinyldibenzo[b,e][1,4]diazepine;11-(1-Piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine;11-(Piperazin-1-yl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine;5H-Dibenzo[b,e][1,4]diazepine, 11-(1-piperazinyl)-;Muscarinic acetylcholine receptor,schizophrenia,mAChR,Inhibitor,muscarinic,disease,inhibit,DREADD agonist21,neurodegenerative,acetylcholine,DREADD agonist 21,DREADD,neuronal,hM3Dq,DREADD agonist-21,activation,receptors

中文名:: DREADD AGONIST 21

中文别名:: DREADD激动剂21;化合物DREADD AGONIST 21;11-(哌嗪-1-基)-5H-二苯并[B,E][1,4]二氮杂卓

CBNumber:: CB52650796

分子式:: C17H18N4

分子量:: 278.35

MOL File:: 56296-18-5.mol

化学性质安全信息用途价格供应商 51

DREADD AGONIST 21化学性质

沸点:: 470.1±55.0 °C(Predicted)

密度:: 1.28±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件:: Store at -20°C

溶解度:: DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1):0.5(Max Conc. mg/mL);1.8(Max Conc. mM)
Ethanol:29.61(Max Conc. mg/mL);106.39(Max Conc. mM)

形态:: A crystalline solid

酸度系数(pKa):: 8.56±0.10(Predicted)

颜色:: Yellow

安全信息

DREADD AGONIST 21性质、用途与生产工艺

生物活性

DREADD agonist 21 是一种有效的 human muscarinic acetylcholine M3 receptors (hM3Dq) 激动剂，其EC50值为1.7 nM。

靶点

Target	Value
hM3Dq (Cell-free assay)	1.7 nM(EC50)

DREADD agonist 21 is a potent human muscarinic acetylcholine M3 receptors (hM3Dq) agonist (EC ₅₀ =1.7 nM) and does not activate human M3 receptor (hM3). In addition to being inactive at hM3, DREADD agonist 21, a potent full agonist of hM3Dq (EC ₅₀ =1.7 nM), is only 3.5-fold selective for hM3Dq over H1, 40-fold selective over 5HT2A, 100-fold selective over 5HT2C, and 165-fold selective over α1A. DREADD agonist 21 shows high binding affinities to 5HT2A and 5HT2C serotonin receptor, α1A adrenergic receptor, and H1 histamine receptor with K _i values of 66, 170, 280, and 6 nM, respectively.
DREADD agonist 21 potently activates hM1Dq, hM3Dq, and hM4Di. DREADD agonist 21 binds to hM1, hM4, hM1Dq and hM4Di receptors with pK _i s of 5.97, 5.44, 7.20, and 6.75, respectively. DREADD agonist 21 potently activates hM3Dq in Chinese hamster ovary (CHO) cells transfected cells in vitro with a pEC ₅₀ of 8.48±0.05. DREADD agonist 21 is a highly selective and potent agonist for muscarinic DREADDs (pEC ₅₀ for hM1Dq=6.54 and that for hM4Di=7.77 in pERK assays).

体内研究

DREADD agonist 21 (0.3, 1.0, and 3.0 mg/kg; i.p.) activates neuronal hM3Dq in mice.
DREADD agonist 21 has excellent bioavailability, pharmacokinetic properties, and brain penetrability. DREADD agonist 21 (0.1, 1, and 10 mg/kg; i.p.) displays 95.1% plasma protein binding and 95% brain protein bounding in mice.

DREADD AGONIST 21 上下游产品信息

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DREADD AGONIST 21 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/04/30	HY-100234	DREADD AGONIST 21 DREADD agonist 21	56296-18-5	2mg	600元
2024/04/30	HY-100234	DREADD AGONIST 21 DREADD agonist 21	56296-18-5	10mM * 1mLin DMSO	920元

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