ML-265

ML-265性质、用途与生产工艺

生物活性

TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528)是一种有效的PKM2激活剂，AC50为92 nM。相对于PKM1、PKR和PKL，对PKM2具有高选择性。

靶点

Target	Value
PKM2 ()

体外研究

ML265在体外有效地激活PKM2，AC50为92 nM，其选择性比对其他3种丙酮酸激酶亚型高。ML265结合在PKM2同源四聚体的二聚体-二聚体交界面。它能在过矾酸钠处理过的细胞裂解液中激活PKM2 (过矾酸钠可抑制PKM2活性)。在低氧条件下，ML265显著地增长H1299细胞的倍增时间，但在常氧情况下无此作用。

体内研究

在体内，ML265具有有效的血药浓度，在24小时内都能在血液中维持高浓度。ML265具有良好的口服生物利用度、低清除率、长半衰期和良好的分布容积。在7周龄的小鼠移植瘤模型（H1299小鼠移植瘤）中，ML265激活PKM2能够显著地减小肿瘤大小、降低肿瘤的发生，而没有明显的急性毒性。

ML-265 上下游产品信息

上游原料

下游产品

ML-265 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/04/30	HY-18657	ML-265 TEPP-46	1221186-53-3	5mg	875元
2024/04/30	HY-18657	ML-265 TEPP-46	1221186-53-3	10mM * 1mLin DMSO	963元

ML-265 生产厂家

 

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