ML-265
中文名称 | ML-265 |
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中文同义词 | 6-[(3-氨基苯基)甲基]-4,6-二氢-4-甲基-2-(甲基亚磺酰)-5H-噻吩并[2',3':4,5]吡咯并[2,3-D]哒嗪-5-酮;6-(3-氨基苄基)-4-甲基-2-(甲基亚磺酰基)-4H-噻吩并[2',3':4,5]吡咯并[2,3-D]哒嗪-5(6H)-酮;6-(3-氨基苄基)-4-甲基-2-(甲基亚磺酰基)-4H-噻吩并[2',3':4,5]吡咯并[2,3-D]哒嗪-5(6H)-酮;6-[(3-氨基苯基)甲基]-4,6-二氢-4-甲基-2-(甲基亚磺酰)-5H-噻吩并[2',3':4,5]吡咯并[2,3-D]哒嗪-5-酮 |
英文名称 | 6-[(3-aMinophenyl)Methyl]-4,6-dihydro-4-Methyl-2-(Methylsulfinyl)-5H-Thieno[2',3':4,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazin-5-one |
英文同义词 | 6-[(3-Aminophenyl)methyl]-4,6-dihydro-4-methyl-2-(methylsulfinyl)-5H-thieno[2',3':4,5]pyrrolo[;6-[(3-aMinophenyl)Methyl]-4,6-dihydro-4-Methyl-2-(Methylsulfinyl)-5H-Thieno[2',3':4,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazin-5-one;6-[(3-aMinophenyl)Methyl]-4,6-dihydro-4-Methyl-2-(Methylsulfinyl)-5H-Thieno[2',3':4,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazin-5-on;2-methylsulfinyl-4-methyl-6-[(3-aminophenyl)methyl]-4H-thieno[3,2-b]pyrrole[3,2-d]pyridazinone;]dodeca-1(8),2(6),4,11-tetraen-9-one;10-[(3-aminophenyl)methyl]-7-methyl-4-methylsulfinyl-3-thia-7,10,11-triazatricyclo[6.4.0.0<Name: 6-[(3-aMinophenyl)Methyl]-4,6-dihydro-4-Methyl-2-(Methylsulfinyl)-5H-Thieno[2',3':4,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazin-5-one;TEPP 46 - ML 265 |
CAS号 | 1221186-53-3 |
分子式 | C17H16N4O2S2 |
分子量 | 372.46 |
EINECS号 | |
相关类别 | 酶抑制剂 |
Mol文件 | 1221186-53-3.mol |
结构式 |
ML-265 性质
沸点 | 711.6±70.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.58±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO 中≥37.3 mg/mL;不溶于乙醇;不溶于水 |
形态 | 结晶固体 |
酸度系数(pKa) | 4.33±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色至浅黄色 |
TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528)是一种有效的PKM2激活剂,AC50为92 nM。相对于PKM1、PKR和PKL,对PKM2具有高选择性。
Target | Value |
PKM2
() |
ML265在体外有效地激活PKM2,AC50为92 nM,其选择性比对其他3种丙酮酸激酶亚型高。ML265结合在PKM2同源四聚体的二聚体-二聚体交界面。它能在过矾酸钠处理过的细胞裂解液中激活PKM2 (过矾酸钠可抑制PKM2活性)。在低氧条件下,ML265显著地增长H1299细胞的倍增时间,但在常氧情况下无此作用。
在体内,ML265具有有效的血药浓度,在24小时内都能在血液中维持高浓度。ML265具有良好的口服生物利用度、低清除率、长半衰期和良好的分布容积。在7周龄的小鼠移植瘤模型(H1299小鼠移植瘤)中,ML265激活PKM2能够显著地减小肿瘤大小、降低肿瘤的发生,而没有明显的急性毒性。
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-18657 | ML-265 TEPP-46 | 1221186-53-3 | 5mg | 875元 |
2024/08/19 | S7302 | ML-265 TEPP-46 (ML265) | 1221186-53-3 | 5mg | 1203.93元 |