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XMU-MP-1

XMU-MP-1, 2061980-01-4, 结构式
XMU-MP-1
CAS号:
2061980-01-4
英文名:
XMU-MP-1
英文别名:
4-((5,10-dimethyl-6-oxo-6,10-dihydro-5H-pyrimido[5,4-b]thieno[3,2-e][1,4]diazepin-2-yl)amino)benzenesulfonamide;CS-2590;XMU-MP-1;XUM-MP- 1;PubChem ID: 121499143;XMU MP 1,Inhibitor,Hippo (MST),inhibit,XMUMP1;4-[(6,10-Dihydro-5,10-dimethyl-6-oxo-5H-pyrimido[5,4-b]thieno[3,2-e][1,4]diazepin-2-yl)amino]benzenesulfonamide;Benzenesulfonamide, 4-[(6,10-dihydro-5,10-dimethyl-6-oxo-5H-pyrimido[5,4-b]thieno[3,2-e][1,4]diazepin-2-yl)amino]-
中文名:
XMU-MP-1
中文别名:
XMU-MP-1游离;化合物XMU-MP-1;XMU MP 1,MST1 / 2抑制剂;MST1和MST2抑制剂(XMU-MP-1);4-((5,10-二甲基-6-氧代-6,10-二氢-5H-嘧啶[5,4-B]噻吩[3,2-E][1,4]二氮杂-2-基)氨基)苯磺酰胺;4-((5,10-二甲基-6-氧代-6,10-二氢-5H-嘧啶并[5,4-B]噻吩并[3,2-E][1,4]二氮杂卓-2-基)氨基)苯磺酰胺
CBNumber:
CB63122127
分子式:
C17H16N6O3S2
分子量:
416.48
MOL File:
2061980-01-4.mol

XMU-MP-1化学性质

沸点:
714.8±70.0 °C(Predicted)
密度:
1.523±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
≥41.6 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
形态:
powder
酸度系数(pKa):
9.77±0.12(Predicted)
颜色:
white to beige
安全信息

XMU-MP-1性质、用途与生产工艺

生物活性

XMU-MP-1是MST1/2的抑制剂,抑制MST1和MST2的IC50分别为71.1±12.9 nM和38.1±6.9 nM。

靶点

TargetValue
MST2
(Cell-free assay)
38.1 nM
MST1
(Cell-free assay)
71.1 nM

体外研究

XMU-MP-1抑制MST1/2活性,因此能够激活下游效应分子Yap蛋白及促进细胞生长。XMU-MP-1能以剂量依赖方式抑制MOB1的磷酸化。此外,随着ATP浓度的升高,XMU-MP-1对MST1/2的IC50值呈比例增加,对MST2介导的MOB1磷酸化的抑制减少。当浓度为0.1-10 μM时,XMU-MP-1能以剂量依赖方式减少HepG2细胞中内源性MOB1, LATS1/2, YAP的磷酸化。同样地,XMU-MP-1的处理在多种细胞系(包括小鼠巨噬样细胞RAW264.7, 人类骨肉瘤细胞U2OS, 人结肠癌细胞SW480, 永生化人类视网膜色素上皮细胞RPE1, 人类多形性肝细胞癌细胞SNU-423, HepG2以及小鼠原代肝细胞)中能够抑制H202引起的MOB1和MST1/2磷酸化,而不影响JNK的磷酸化。XMU-MP-1的处理能增加YAP的核定位。

体内研究

腹腔注射 1-3 mg/kg的XMU-MP-1到急性/慢性肝损伤的小鼠模型中,XMU-MP-1在体内具有良好的药代动力学,能够提高小鼠肠道、肝脏修复和再生。在大鼠中,其药代动力学也十分有利,半衰期为1.2小时,生物利用度为39.5%。在腹腔注射1 mg/kg的XMU-MP-1后1.5-6小时,MOB1和YAP磷酸化达到最高水平。XMU-MP-1能够保护小鼠免受DSS诱导的结肠炎及减轻慢性肝损伤。

XMU-MP-1 上下游产品信息

上游原料

下游产品

XMU-MP-1 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-100526XMU-MP-1
XMU-MP-1
2061980-01-42mg1076元
2024/04/30S8334XMU-MP-1
XMU-MP-1
2061980-01-42mg1204.07元

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  • CS-2590
  • PubChem ID: 121499143
  • XMU-MP-1
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