XMU-MP-1
| 中文名称 | XMU-MP-1 |
|---|---|
| 中文同义词 | MST1和MST2抑制剂(XMU-MP-1);4-((5,10-二甲基-6-氧代-6,10-二氢-5H-嘧啶[5,4-B]噻吩[3,2-E][1,4]二氮杂-2-基)氨基)苯磺酰胺;化合物XMU-MP-1;XMU-MP-1游离;4-((5,10-二甲基-6-氧代-6,10-二氢-5H-嘧啶并[5,4-B]噻吩并[3,2-E][1,4]二氮杂卓-2-基)氨基)苯磺酰胺;XMU MP 1,MST1 / 2抑制剂 |
| 英文名称 | XMU-MP-1 |
| 英文同义词 | XMU-MP-1;PubChem ID: 121499143;CS-2590;4-[(6,10-Dihydro-5,10-dimethyl-6-oxo-5H-pyrimido[5,4-b]thieno[3,2-e][1,4]diazepin-2-yl)amino]benzenesulfonamide;Benzenesulfonamide, 4-[(6,10-dihydro-5,10-dimethyl-6-oxo-5H-pyrimido[5,4-b]thieno[3,2-e][1,4]diazepin-2-yl)amino]-;4-((5,10-dimethyl-6-oxo-6,10-dihydro-5H-pyrimido[5,4-b]thieno[3,2-e][1,4]diazepin-2-yl)amino)benzenesulfonamide;XMU MP 1,Inhibitor,Hippo (MST),inhibit,XMUMP1;XUM-MP- 1 |
| CAS号 | 2061980-01-4 |
| 分子式 | C17H16N6O3S2 |
| 分子量 | 416.48 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;API |
| Mol文件 | 2061980-01-4.mol |
| 结构式 |  |
XMU-MP-1 性质
| 沸点 | 714.8±70.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.523±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥41.6 mg/mL，温和加热；不溶于水；不溶于乙醇 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 9.77±0.12(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
XMU-MP-1是MST1/2的抑制剂，抑制MST1和MST2的IC50分别为71.1±12.9 nM和38.1±6.9 nM。
| Target | Value |
|
MST2
(Cell-free assay) | 38.1 nM |
|
MST1
(Cell-free assay) | 71.1 nM |
XMU-MP-1抑制MST1/2活性，因此能够激活下游效应分子Yap蛋白及促进细胞生长。XMU-MP-1能以剂量依赖方式抑制MOB1的磷酸化。此外，随着ATP浓度的升高，XMU-MP-1对MST1/2的IC50值呈比例增加，对MST2介导的MOB1磷酸化的抑制减少。当浓度为0.1-10 μM时，XMU-MP-1能以剂量依赖方式减少HepG2细胞中内源性MOB1, LATS1/2, YAP的磷酸化。同样地，XMU-MP-1的处理在多种细胞系（包括小鼠巨噬样细胞RAW264.7, 人类骨肉瘤细胞U2OS, 人结肠癌细胞SW480, 永生化人类视网膜色素上皮细胞RPE1, 人类多形性肝细胞癌细胞SNU-423, HepG2以及小鼠原代肝细胞）中能够抑制H202引起的MOB1和MST1/2磷酸化，而不影响JNK的磷酸化。XMU-MP-1的处理能增加YAP的核定位。
腹腔注射 1-3 mg/kg的XMU-MP-1到急性/慢性肝损伤的小鼠模型中，XMU-MP-1在体内具有良好的药代动力学，能够提高小鼠肠道、肝脏修复和再生。在大鼠中，其药代动力学也十分有利，半衰期为1.2小时，生物利用度为39.5%。在腹腔注射1 mg/kg的XMU-MP-1后1.5-6小时，MOB1和YAP磷酸化达到最高水平。XMU-MP-1能够保护小鼠免受DSS诱导的结肠炎及减轻慢性肝损伤。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | S8334 | XMU-MP-1 XMU-MP-1 | 2061980-01-4 | 2mg | 1204.07元 |
| 2024/08/19 | S8334 | XMU-MP-1 XMU-MP-1 | 2061980-01-4 | 5mg | 2211.48元 |