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N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺

N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺, 522629-08-9, 结构式
N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺
CAS号:
522629-08-9
英文名:
CGP 57380
英文别名:
P 57380;CS-1420;CGP 57380;C P 57380;MNK1 Inhibitor;CGP57380; CGP-57380;MNK1 Inhibitor - CAS 522629-08-9 - Calbiochem;N3-(4-Fluorophenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3,4-diamine;3-N-(4-fluorophenyl)-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3,4-diamine;1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3,4-diamine, N3-(4-fluorophenyl)-
中文名:
N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺
中文别名:
化合物CGP 57380;CGP 57380,MNK抑制剂;MNK1抑制剂(CGP 57380);3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺;N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺
CBNumber:
CB6972321
分子式:
C11H9FN6
分子量:
244.23
MOL File:
522629-08-9.mol

N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺化学性质

储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble10mg/mL, clear
形态:
powder
颜色:
white to beige
安全信息
WGK Germany: 3
海关编码: 2933599590

N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺性质、用途与生产工艺

生物活性

CGP 57380 是强效的MNK1抑制剂,其IC50为 2.2 μM,对 p38, JNK1, ERK1 和 -2, PKC, 或 c-Src-like kinases显示无抑制活性。CGP 57380 可上调 β-catenin 并加强辐射诱导的凋亡。

靶点

TargetValue
MNK1
(Cell-free assay)
2.2 μM

体外研究

在细胞实验中,CGP57380抑制 eIF4E的磷酸化,其IC50是3 μM。在293细胞中, CGP57380 诱导eIF4E 的去磷酸化, 增加cap依赖的报告基因活性。 > CGP57380使小鼠成纤维细胞(MEFs)中野生型细胞对撤去血清诱导的凋亡敏感。。CGP57380抑制BC前体的一系列功能。

体内研究

CGP57380 (40 毫克/千克/天,腹腔注射)有效抑制BC CML细胞对连续移植免疫缺陷的小鼠的作用以及作为LSCs的作用。

N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺 上下游产品信息

上游原料

下游产品

N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/08HY-10520CGP 573805 mg774元
2024/11/08HY-10520N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺
CGP 57380
522629-08-910mM * 1mLin DMSO851元

N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺 生产厂家

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